Церепро® (Cerepro) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действ

К вопросу о лечебных свойствах дженериков и оригинальных препаратов на примере центральных холинергических веществ

*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ

Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.

Читайте в новом номере

Клетки головного мозга весьма чувствительны к нехватке питательных веществ и кислорода. Вот почему острые расстройства кровообращения головного мозга становятся частой причиной смертности и инвалидизации населения. Так, в России в год регистрируется около 450 тыс. случаев развития инсультов, из них 70% являются ишемическими.

В настоящее время существует немало лекарственных средств, которые используются для лечения расстройств мозгового кровообращения. Одним из таких средств является препарат Глиатилин (холина альфасцерат), который довольно длительно и успешно применяется в неврологической практике. Глиатилин относится к группе нейропротективных лекарственных средств, оказывающих центральное холиномиметическое воздействие. В структуру Глиатилина входит более 40% метаболически защищенного холина (проходящего через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), который является основным источником для биологического синтеза ацетилхолина в нейронах головного мозга. При этом второй компонент препарата – глицерофосфат, важен для синтеза мембранного фосфолипида (фосфатидилхолина), восстанавливающего структурную и функциональную целостность нейрональных мембран и мембран клеточных органелл. Глиатилин является непосредственным участником процессов передачи нервных импульсов в холинергических нейронах головного мозга, ускоряет восстановление ткани головного мозга, усиливает метаболизм [1].
Клинически Глиатилин восстанавливает сознание (пробуждающий эффект), улучшает когнитивные, эмоциональные и поведенческие функции.
Глиатилин показал свою эффективность при терапии таких заболеваний, как:
• инсульт (ишемический и геморрагический);
• деменции различного генеза (сосудистого типа, болезнь Альцгеймера и смешанного типа);
• последствия цереброваскулярной недостаточности;
• черепно–мозговая травма;
• психоорганические инволюционные и дегенеративные мозговые синдромы;
• псевдомеланхолия, свойственная пожилым пациентам;
• эмоциональная раздражительность, нестабильность, снижение интереса к жизни;
• расстройства в поведенческой сфере.
Эффективность применения препарата Глиатилин в качестве терапевтического средства для лечения всех вышеперечисленных заболеваний была доказана в различных клинических исследованиях. В последнее время на российском фармацевтическом рынке помимо оригинального препарата Глиатилин (фосфатный комплекс глицерилфосфорилхолина (ГФХ)) появились его дженерики – Церепро и Церетон (гидратный комплекс ГФХ).
Для клинической практики вопрос об идентичности дженериков и оригинальных препаратов по показателям действия (силы и длительности действия, центральным и периферическим эффектам и т.д.) является чрезвычайно важным. При этом появление многочисленных лекарственных препаратов, обладающих фармакологической взаимозаменяемостью с оригинальными веществами, поставило проблему биоэквивалентности лекарств в один ряд с самыми злободневными вопросами современной медицины.
Оригинальный лекарственный препарат – это впервые синтезированное, прошедшее полный цикл доклинических и клинических исследований лекарственное средство, защищенное патентом на срок до 20 лет. Только по истечении срока действия патента возможно воспроизведение лекарственного средства любой фармацевтической компанией, и именно тогда создается дженерик. Таким образом, дженерик должен появляться значительно позже оригинального препарата, однако в реальной практике это происходит далеко не всегда.
Термин «дженерик» возник еще в 1970–е г., когда считалось, что препараты–аналоги надо называть родовым (дженерическим) именем, в отличие от оригинального лекарственного средства, которое продавалось под специальным торговым наименованием. Смысл этого правила заключался в том, что оно облегчало распознавание оригинального лекарственного средства среди препаратов–аналогов [2].
Согласно международному стандарту дженерик – это лекарственный продукт с доказанной фармацевтической, биологической и терапевтической эквивалентностью оригиналу. При этом фармацевтическая эквивалентность предполагает содержание одних и тех же активных субстанций в одинаковом количестве и в одинаковой лекарственной форме; соответствие требованиям одних и тех же или сходных стандартов [3]. Также считается, что фармацевтически альтернативными являются лекарства, содержащие одинаковый терапевтический компонент, представленный в виде различных солей, эфиров или комплексов, либо в различных дозах [4]. К сожалению, в России отменен аналитический контроль дженерических препаратов и на этапе регистрации, он проводится только для новых отечественных лекарственных средств [5].
Другим немаловажным вопросом является биологическая эквивалентность дженерика. Биоэквивалентные лекарственные препараты – это фармацевтически эквивалентные или фармацевтически альтернативные препараты, обладающие сопоставимой биодоступностью, изученной в сходных экспериментальных условиях. В сущности, биоэквивалентность – это эквивалентность скорости и степени всасывания оригинала и дженерика в одинаковых дозах по концентрации в жидкостях и тканях организма. Исследование на биоэквивалентность обязательно проводится для всех дженерических препаратов. Естественно, биоэквивалентность – это не гарантия, а предположение терапевтической эквивалентности и безопасности препарата [6].
Таким образом, по правилам фармакологии появление нового дженерика без анализа сравнительной фармакологической активности не должно позиционироваться в качестве заменителя инновационного средства и автоматически «уравниваться» с ним. В случае если сравниваемые вещества имеют даже минимальные различия по молекулярной структуре, составу растворителя и/или уровню балластных веществ, требуется анализ биоэквивалентности на основе методических подходов с привлечением экспериментального подтверждения и расчетов, принятых при количественной оценке фармакологического эффекта.
Учитывая вышесказанное, было выполнено исследование, целью которого явилось изучение на моделях экспериментальной острой ишемии показателей расчетной и экспериментальной оценки биоэквивалентности оригинального препарата Глиатилин (холина альфасцерат) (ItalFarmaco & Фармакор, Италия – Россия) и его дженериков Церепро и Церетона. В задачи данного исследования входило:
• моделирование структуры и сравнительного физико–химического поведения Глиатилина и его дженериков (Церепро и Церетона) на моделях, представленных биофазами (внешними и внутренними участками мембран и потенциальных белков–переносчиков), определяющими транспорт и перераспределение препаратов;
• сравнительная оценка выраженности специфической фармакологической активности Глиатилина и его дженериков на экспериментальных моделях гипоксии и ишемического инсульта с оценкой показателей тяжести процессов.
Для определения структуры и сравнительного физико–химического поведения использовали методы молекулярного моделирования, при помощи которого проводилось изучение транспорта молекулы препаратов через билипидный слой биологической мембраны.
Экспериментальная часть исследования была выполнена на 80 мышах–самцах с массой тела 20–25 г и 60 крысах–самцах с массой тела 200–220 г. Животных подвергали рандомизации. Эксперименты выполняли согласно требованиям этического комитета [7]. Контрольным группам животных вводили внутривенно очищенную воду – 10 мл/кг. Максимальная суточная доза препаратов составила 1000 мг pro dosi для человека или 14,3 мг/кг. Также у животных проводилась оценка концентрации малонового диальдегида (МДА) при биохимическом анализе.
В работе были использованы следующие модели:
• острой гипоксии (гравитационные перегрузки на центрифуге), в результате которой происходит падение артериального давления во всех сосудах головного мозга и, следовательно, развивается ишемия [8];
• локальной ишемии головного мозга у крыс, которую вызывали путем тотальной билатеральной окклюзии общих сонных артерий [8]. В течение 4 ч после операции из 60 прооперированных животных умерло 23. Выживших крыс распределяли случайным образом на 4 группы: контрольную (плацебо) – 7 особей, группу 2 (Глиатилин) – 10 особей; группу 3 (Церетон) – 10 особей; группу 4 (Церепро) – 10 особей.
Затем проводилась оценка общего состояния животных [9], частоты дыхания, температуры тела, углубленное топическое тестирование неврологических функций [9,10] в баллах.
В результате исследования была показана высокая стабильность связывания ГФХ с фосфатом и малая вероятность самопроизвольного превращения фосфата в гидрат. Кроме того, образование фосфатного комплекса вызывало существенную перестройку электронной плотности взаимодействующих молекул, приводящее к практически полной нейтрализации положительного заряда – главного фактора, препятствующего транспорту ГФХ через гематоэнцефалический барьер. В целом, в результате сравнительного рассмотрения гидратного (дженерики) и фосфатного (оригинальный препарат) комплексов ГФХ можно констатировать, что фосфатная форма ГФХ отличается достоверно большей стабильностью.
Что касается влияния Глиатилина, Церепро и Церетона на переносимость гипоксии, то было выявлено увеличение выживаемости животных по сравнению с контрольной группой, что свидетельствует о протекторной активности этих препаратов. При этом достоверных различий в эффективности лекарственных средств в данной модели ишемии выявлено не было.
При оценке нейропротективной активности препаратов в условиях локальной ишемии головного мозга у крыс было доказано преимущество Глиатилина по сравнению с другими препаратами. Известно, что птоз является одним из ведущих очаговых неврологических симптомов, характеризующих наличие последствий острой ишемии головного мозга. У прооперированных животных, не получавших лечения, птоз развился в 100% случаев. Применение всех препаратов привело к достоверному снижению процента животных с данной патологией. Максимальную эффективность при этом проявил Глиатилин. Так, при лечении острого нарушения мозгового кровообращения (ОНМК) птоз в группе животных, которым вводился Глиатилин, развивался в 2 раза реже по сравнению с группой 4 (Церепро) (р≤0,05) и в 2,4 раза реже по сравнению с группой 3 (Церетон) (p
Контент доступен под лицензией Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.

Читайте также:  Омега 3 при панкреатите поджелудочной железы

Церепро: аналоги препарата

Церепро или Церетон – что лучше

В лекарственном средстве церетон содержится тот же активный действующий компонент. Оба аналога имеют российское происхождение, но фирмы, выпускающие их разные. Церетон выпускается предприятием «Сотекс», а его аналог реализует «Верофарм». Несмотря на то, что это дженерики, инструкция по применению указывает на основной состав церепро – глицерилфосфорилхолина гидрат, а у церетона альфосцерата холин. Оба медикамента имеют схожие показания по применению, но они не идентичны. Церепро показан в таких конкретных ситуациях:

  • Острый период после недавно перенесенной травмы мозга
  • Лечение ишемического инсульта в стадии купирования
  • Апатичное состояние, хандра
  • Период реконселевации после перенесенного геморрагического инсульта
  • Проблемы с ориентировкой в пространстве
  • Цереброваскулярная болезнь в анамнезе
  • Ухудшение умственных качеств
  • Психоорганические поражения мозга
  • Недостаточность кровообращения в мозге
  • Потеря памяти
  • Энцефалопатия.

Показания по приему церетона такие:

  • Апатия или меланхолия в пенсионном возрасте
  • Психоорганический синдром
  • Цереброваскулярная недостаточность
  • Проблемы с памятью любого происхождения
  • Ранее перенесенные травмы головы
  • Расконцентрация внимания
  • Внутричерепные кровоизлияния
  • Когнитивные нарушения
  • Инфаркт
  • Энцефалопатия
  • Органические мозговые поражения
  • Измененное поведение психического характера
  • Старческое слабоумие
  • Снижение тяги к деятельности, потеря интереса к жизни.

Из вышеуказанного можно сделать вывод, что общих показаний по применению у препаратов не так уж много. Они подходят в качестве улучшения памяти в принципе в любых ситуациях, но более сложные случаи требуют тщательного выбора препарата. В целом, церетон можно считать немного лучше, так как он незначительно дешевле, но не более. В остальном лекарства не имеют сильных различий.

Церебролизин или Церепро – что лучше

Церебролин в сравнении с лекарством церепро имеет существенные различия в своем происхождении. Если второй препарат – это производное холина, то церебролизин относится к пептидным веществам, созданным из вытяжки серого вещества свинного мозга. Форма выпуска у медикамента всего одна – раствор для внутривенного или внутримышечного введения. Таблетированного варианта не существует, да и вряд ли он появиться по той причине, что пептидные вещества не усваиваются в пероральной форме. Несмотря на кардинально разное происхождение аналогов, показания по применению у них схожие, так как церебролизин также относится к группе ноотропных лекарственных средств.

Читайте также:  Аевит инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие – описание Aevit капс

Этот медикамент назначается преимущественно с целью терапии различных органических поражений головного мозга, обменных нарушений, а также дегенеративных болезней центральной нервной системы. Церебролизин можно использовать при деструктивных и дегенеративных изменениях, возникших на фоне ранее перенесенного инсульта, сотрясения мозга и прочих черепно-мозговых травм, при психическом замедленном развитии у детей с самого малого возраста, а также при негативных состояниях психики, связанных с ухудшением памяти, деменцией и нарушением внимания.

Лекарство нельзя использовать при наличии эпилепсии, индивидуальной непереносимости и побочных проявлений со стороны почечной системы. В свою очередь, церепро противопоказан к назначению беременным, лицам с непереносимость или наличием острых внутренних кровотечений. Если сравнивать оба медикамента, то здесь нет конкретных преимуществ, так как оба препарата хороши, но церебролизин чуть и не в 2 раза дороже, у него нет пероральных форм выпуска. Существенная разница – церепро не назначается в разгар острых болезненных периодов инсульта, только во время реконселевации, а церебролизин помогает купировать острое инсультное состояние. У церепро намного шире спектр воздействия, перечень показаний, поэтому в этом плане он выигрывает.

Церепро и Мексидол – можно ли принимать одновременно

Медикамент церепро имеет еще один популярный аналог под названием мексидол. Это этилметилгидроксипиридин сукцинат – производное гидрохлорида пиридоксина (витамин В6). Проще говоря, лекарство имеет витаминное происхождение. Перечень назначений у мексидола внушительный, при этом они разнятся в зависимости от формы выпуска. Инъекционный вариант подходит для лечения нейроциркулярной дистонии, острых нарушений кровообращения в головном мозге, дициркулярной энцефалопатии, при похмелье, сильных отравлениях нейролептиками, а также в составе комплексной терапии гнойных внутренних процессов.

Таблетки используются при ишемических сердечных заболеваниях, нарушении кровообращения, при алкогольном похмелье, вегето-сосудистой дистонии, для устранения последствий транзиторной ишемической атаки, и это далеко не исчерпывающий перечень. Препарат более универсальный, чем его аналог. Имеет практически в 2 раза меньшую стоимость, что делает его более предпочтительным в этом плане. Мексидол и церепро можно комбинировать, но только в тяжелых ситуациях по строгим врачебным показаниям. Несмотря на то, что у них разные показания, они оба относятся к группе ноотропов.

Церепро

Найти в аптеке и купить Церепро

Инструкция по применению

Состав Церепро

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

Капсулы мягкие желатиновые, от красного до коричневого цвета, продолговатые; содержимое капсул — маслянистая, прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

1 капс.
холина альфосцерат (глицерилфосфорилхолина гидрат)400 мг

Вспомогательные вещества: глицерол, вода очищенная.

Состав оболочки: желатин медицинский, глицерол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, железа оксид красный, титана диоксид, вода очищенная.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
холина альфосцерат (глицерилфосфорилхолина гидрат)250 мг1 г

4 мл — ампулы (3) — пачки картонные.
4 мл — ампулы (3) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

  • ЦЕРЕПРО Капсулы
Читайте также:  Какой укол сделать при боли в пояснице

капс. 400 мг: 10 или 14 шт.

  • ЦЕРЕПРО Раствор для в/в и в/м введения

р-р д/в/в и в/м введения 1 г/4 мл: амп. 3 шт.

Форма выпуска Церепро

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

Капсулы мягкие желатиновые, от красного до коричневого цвета, продолговатые; содержимое капсул — маслянистая, прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

1 капс.
холина альфосцерат (глицерилфосфорилхолина гидрат)400 мг

[PRING] глицерол, вода очищенная.

Состав оболочки: желатин медицинский, глицерол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, железа оксид красный, титана диоксид, вода очищенная.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.

  • ЦЕРЕПРО Раствор для в/в и в/м введения

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
холина альфосцерат (глицерилфосфорилхолина гидрат)250 мг1 г

4 мл — ампулы (3) — пачки картонные.
4 мл — ампулы (3) — коробки картонные.
4 мл — ампулы (3) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
4 мл — ампулы (3) (с нож.амп. или скариф. по необходим) — пачки картонные.

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

Ноотропный препарат. Холиномиметик центрального действия

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

Холиномиметик центрального действия, в составе которого содержится 40.5% метаболически защищенного холина (метаболическая защита способствует выделению холина в головном мозге). При попадании в организм расщепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат: холин участвует в биосинтезе ацетилхолина — одного из основных медиаторов нервного возбуждения; глицерофосфат является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) нейронной мембраны. Препарат обеспечивает синтез ацетилхолина и фосфатидилхолина в нейрональных мембранах, улучшает кровоток и усиливает метаболические процессы в ЦНС, активирует ретикулярную формацию; увеличивает линейную скорость кровотока на стороне травматического поражения мозга, способствует нормализации пространственно-временных характеристик спонтанной биоэлектрической активности мозга; оказывает положительное влияние на познавательные и поведенческие реакции больных с сосудистыми заболеваниями головного мозга.

Препарат улучшает функции мозга, воздействуя на патогенетические факторы инволюционного психоорганического синдрома, изменяет фосфолипидный состав мембран нейронов и снижает холинергическую активность. Дозозависимо стимулирует выделение ацетилхолина, участвуя в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), улучшает синаптическую передачу, пластичность нейрональных мембран, функцию рецепторов.

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

Всасывание и распределение

После приема внутрь абсорбция составляет 88%.

Легко проникает через ГЭБ, концентрация в головном мозге достигает 45% уровня в плазме крови.

Метаболизм и выведение

В организме холина альфосцерат под действием ферментов биотрансформируется до холина и глицерофосфата (обеспечивающих фармакологические эффекты препарата). 85% выводится легкими в виде диоксида углерода; оставшаяся часть (15%) выводится с мочой и калом.

Показания к применению Церепро

Информация, от чего помогает Церепро:

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

— острый и восстановительный периоды тяжелой черепно-мозговой травмы и ишемического инсульта, восстановительный период геморрагического инсульта, протекающие с очаговой полушарной симптоматикой или симптомами поражения ствола мозга;

— психоорганический синдром на фоне дегенеративных и инволюционных изменений мозга;

— хроническая недостаточность мозгового кровообращения;

— когнитивные расстройства (нарушения мыслительной функции, памяти, спутанность сознания, дезориентация, снижение мотивации, инициативности и способности к концентрации внимания), в т.ч. при деменции и энцефалопатии;

Противопоказания Церепро

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация Церепро

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного и тератогенного действия препарата, а также влияния на репродуктивные функции.

Способ применения и дозировка Церепро

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

При острых состояниях препарат вводят в/м или в/в (медленно) в суточной дозе 1 г (1 ампула) на протяжении 10-15 дней, затем переходят на пероральный прием препарата в суточной дозе 1.2 г (по 800 мг /2 капс./ утром и 400 мг /1 капс./ днем) в течение 6 мес.

При хронических состояниях препарат назначают внутрь по 400 мг (1 капс.) 3 раза/сут. Продолжительность терапии — 3-6 мес.

Капсулы рекомендуют принимать до еды.

Побочное действие Церепро

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (как следствие допаминергической активации).

Прочие: аллергические реакции.

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

Лекарственное взаимодействие препарата Церепро не установлено.

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

При возникновении тошноты после приема препарата следует уменьшить дозу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Церепро не оказывает влияния на быстроту психомоторных реакций.

  • ЦЕРЕПРО Капсулы

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.

Ссылка на основную публикацию
Церебральная ишемия 1 степени у новорожденного лечение и последствия
Что такое церебральная ишемия и насколько она опасна? Дата публикации статьи: 07.08.2018 Дата обновления статьи: 28.02.2019 Церебральная ишемия, или ишемия...
Цены на лечение в стоматологии ДентаМед ДентаМед
Стоматология «ДентаМед» - платные услуги Стоимость и перечень услуг: Стоматология «ДентаМед» Прайс стоматологии: Стоматология «ДентаМед» Ниже вы найдёте полный прайс-лист...
Цены на МРТ и КТ в Гатчине — центры, отзывы, акции, дешево, телефоны 3
Компьютерная томография в Санкт-Петербурге В прейскуранте указаны цены в соответствии типом томографа: 16-ти срезовый компьютерный томограф : мультиспиральный компьютерный томограф...
Церебральная ишемия у новорожденного последствия
Церебральная ишемия у детей Церебральной ишемией называется заболевание, развивающееся у новорожденных детей вследствие нарушения кровообращения и характеризующееся недостаточным (гипоксия) или...
Adblock detector