Чампикс — инструкция, показания, дозировки и аналоги, отзывы

Чампикс® (0,5 мг + 1,0 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Чампикс®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.5 мг + 1.0 мг и 1.0 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активного вещества — варениклина тартрата 0,85 мг и 1,71 мг (эквивалентно варениклину 0,5 мг или 1мг).

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

оболочка таблетки 0.5 мг: опадрай® белый (YS-1-18202-A) (гипромеллоза, титана диоксид Е 171, полиэтиленгликоль), опадрай® прозрачный (YS-2-19114-A) (гипромеллоза, триацетин)

оболочка таблетки 1.0 мг: опадрай® прозрачный (YS-2-19114-A) (гипромеллоза, триацетин), опадрай® синий (03В90547) (гипромеллоза, титана диоксид Е 171, полиэтиленгликоль, индигокармин Е 132 алюминиевый лак).

Описание

Белые или голубоватые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 0.5» — на другой (для дозировки 0.5 мг).

Светло-голубые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» — на другой (для дозировки 1.0 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы. Препараты, используемые для лечения аддитивных расстройств. Препараты для лечения никотиновой зависимости. Варениклин.

Код АТХ N07BA03

Фармакологические свойства

Максимальные концентрации варениклина в плазме крови обычно достигаются в течение 3-4 часов после перорального приема. После многократного перорального приема варениклина здоровыми добровольцами равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. После перорального приема происходит фактически полное всасывание, и варениклин имеет высокую системную доступность. Биодоступность варениклина не зависит от приема пищи или времени суток приема препарата.

Варениклин распределяется в тканях, включая ткани головного мозга. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии в среднем составляет 415 л (% КВ = 50). Варениклин слабо связывается с белками плазмы крови ( 6400 нг/мл). Исследование ингибирования проводили на следующих ферментах семейства цитохрома P450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3А4 и CYP3А5. Кроме того, на гепатоцитах человека в системе in vitro было показано, что варениклин не активирует ферменты семейства цитохрома P450 — CYP1A2 и CYP3A4. Таким образом, маловероятно, что варениклин изменяет фармакокинетику соединений, которые в основном метаболизируются ферментами семейства цитохрома P450.

Период полувыведения варениклина составляет примерно 24 часа. Выведение варениклина через почки в основном происходит путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции при участии транспортера органических катионов, OCT2.

При приеме однократных (от 0,1 до 3 мг) или многократных (от 1 до 3 мг/сут) доз варениклин характеризуется линейной кинетикой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Специальные фармакокинетические исследования и популяционный фармакокинетический анализ не выявили клинически значимых различий в фармакокинетике варениклина, связанных с возрастом, расой, полом, статусом курильщика или использованием сопутствующих лекарственных препаратов.

Пациенты с нарушением функции печени

В связи с тем, что варениклин не подвержен существенному метаболизму в печени, на фармакокинетику варениклина не должно влиять наличие у пациентов нарушений функции печени.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легким нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина > 50 мл/мин и  80 мл/мин) не наблюдалось изменений фармакокинетики варениклина. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина  30 мл/мин и  50 мл/мин) воздействие варениклина возрастало в 1,5 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (расчетный клиренс креатинина > 80 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина 55 кг (при оценке по показателю AUC0-24) было сопоставимым с системным воздействием у взрослой популяции пациентов при тех же дозах. При применении дозы 0,5 мг 2 раза в сутки суточное воздействие варениклина в равновесном состоянии у пациентов подросткового возраста с массой тела ≤ 55 кг в среднем было выше (примерно на 40 %), чем у взрослых пациентов. Эффективность и безопасность Чампикса® в популяции пациентов младше 18 лет не продемонстрированы, поэтому невозможно дать рекомендации по дозе.

Фармакодинамика

Варениклин с высокой аффинностью и избирательностью связывается с нейрональными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами α4β2, действуя как частичный агонист — соединение, которое обладает как агонистической активностью, при этом имея более низкую эффективность, чем никотин, так и антагонистической активностью в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейрохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с нейрональными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами α4β2 и стимулирует опосредуемую этими рецепторами активность, но в существенно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурирует за тот же сайт связывания на нАХР α4β2, к которому варениклин имеет более высокую аффинность. Таким образом, варениклин может эффективно блокировать способность никотина в полной мере активировать рецепторы α4β2 и мезолимбическую дофаминовую систему — нейрональный механизм, лежащий в основе эффектов подкрепления и вознаграждения, испытываемых при курении. Варениклин обладает высоко избирательным действием и связывается с рецептором подтипа α4β2 сильнее (Ki = 0,15 нМ), чем с другими распространенными никотиновыми рецепторами (α3β4: Ki = 84 нМ, α7: Ki = 620 нМ, α1βγδ: Ki = 3400 нМ) или с не никотиновыми рецепторами и переносчиками (Ki > 1 мкМ, кроме рецепторов 5-HT3: Ki = 350 нМ).

Эффективность Чампикса® при прекращении курения является результатом проявления варениклином активности частичного агониста в отношении никотиновых рецепторов α4β2, при этом его связывание вызывает эффект, достаточный для ослабления симптомов тяги к курению и отмены (агонистическая активность), одновременно приводя к снижению эффектов подкрепления и вознаграждения, связанных с курением, благодаря предотвращению связывания никотина с рецепторами α4β2 (антагонистическая активность).

Читайте также:  Физиотерапия в гинекологии - многопрофильная клиника Чудо-Доктор в Москве

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность Чампикса® при прекращении курения была продемонстрирована в клинических исследованиях, в которых участвовали хронические курильщики сигарет ( 10 сигарет в сутки). Пациенты получали Чампикс® в дозе 1 мг 2 раза в сутки (после подбора дозы в течение первой недели), около половины пациентов получали бупропион в дозе 150 мг 2 раза в сутки (также после титрования дозы), остальные пациенты получали плацебо.

Сравнительные клинические исследования

В двух идентичных двойных слепых клинических исследованиях было проведено сравнение эффективности Чампикса® (в дозе 1 мг два раза в сутки), бупропиона с замедленным высвобождением (в дозе 150 мг два раза в сутки) и плацебо при прекращении курения.

Результаты продемонстрировали статистически значимое превосходство Чампикса® относительно бупропиона и плацебо.

Сообщаемые пациентами эффекты в отношении тяги к курению, синдромов отмены и подкрепления

В исследованиях в период активной терапии тяга к курению и синдром отмены были существенно снижены у пациентов, рандомизированных в группу Чампикса®, в сравнении с группой плацебо. Чампикс® также существенно (по сравнению с плацебо) снижал связанные с курением эффекты подкрепления, которые могут поддерживать привычку к курению у тех пациентов, которые курят во время терапии. Влияние варениклина на тягу к курению, эффекты отмены и подкрепления, связанные с курением, во время длительной фазы последующего наблюдения без проведения терапии не изучалось.

Исследование поддержки воздержания

Это исследование продемонстрировало пользу дополнительной 12-недельной терапии Чампиксом® в дозе 1 мг два раза в сутки для поддержки прекращения курения (при сравнении с плацебо). Превосходство эффективности по сравнению с плацебо в отношении ИПВ сохранялось до 52-ой недели включительно.

В настоящее время имеется лишь ограниченное количество данных об опыте клинического применения Чампикса® у чернокожих пациентов, что не позволяет сделать вывод о клинической эффективности.

Плавающая дата отказа от курения в период между 1 и 5 неделями

Пациентам, которые не желают или не способны установить целевую дату отказа от курения в пределах 1-2 недель, можно предложить начать терапию, а потом выбрать по собственному усмотрению дату отказа от курения в пределах 5 недель.

Исследование у пациентов, повторно прошедших терапию Чампиксом®

У пациентов, получавших терапию Чампиксом®, частота воздержания от курения, которая была подтверждена с помощью содержания монооксида углерода (CO), на протяжении периода с 9 недели до 12 недели включительно и с 9 недели до 52 недели включительно, была более высокой по сравнению с пациентами, получавшими терапию плацебо.

Подход с постепенным отказом от курения

Индекс постоянства воздержания от курения у пациентов, получавших терапию Чампиксом®, был значительно выше по сравнению с плацебо.

Профиль безопасности Чампикса® в этом исследовании соответствовал зарегистрированному в ходе дорегистрационных исследований.

Пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием

За период проведения 52-недельного исследования смерть, вызванная сердечно-сосудистым заболеванием, наступила у 0,3 % пациентов в группе Чампикса® и у 0,6 % пациентов в группе плацебо.

Пациенты с легкой или умеренной хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ)

Профиль безопасности варениклина был сопоставим с профилем безопасности, который был описан в других исследованиях в общей популяции пациентов, в том числе и с точки зрения безопасности для дыхательной системы.

Исследование у пациентов с большим депрессивным расстройством в анамнезе

Оценки психического состояния по специальным шкалам не выявили различий между группами варениклина и плацебо, так же как и общего усугубления депрессии или других психиатрических симптомов во время терапии в обеих группах.

Исследование у пациентов со стабильной шизофренией или шизоаффективным расстройством

В целом, ни в одной группе терапии не наблюдалось усугубления состояния шизофрении, о чем свидетельствуют оценки психического состояния по специальным шкалам, а также не отмечено общих изменений экстрапирамидных признаков.

Данные для уверенного вывода о безопасности препарата для пациентов с шизофренией или шизоаффективным расстройством недостаточны.

В ходе анализа данных клинических исследований не было найдено доказательств повышенного риска серьезных психоневрологических явлений при приеме варениклина по сравнению с приемом плацебо. Кроме того, по данным независимых наблюдательных исследований не был подтвержден повышенный риск серьезных психоневрологических явлений у пациентов, получающих лечение варениклином, по сравнению с пациентами, получающими никотинзаместительную терапию (НЗТ) или бупропион.

Анализ клинических исследований

По результатам анализа не было выявлено увеличения частоты суицидального мышления и/или поведения у пациентов, получавших лечение варениклином, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо.

В ходе исследований не было выявлено различий риска госпитализации в связи с психоневрологическими нарушениями у пациентов, принимавших варениклин, и тех, кто использовал никотиновый пластырь, а также отсутствовали различия риска серьезных психиатрических нежелательных явлений, диагностированных при посещении отделения неотложной помощи или госпитализации, у пациентов, принимающих варениклин, и пациентов, получающих бупропион.

Также не было выявлено более высокого риска причинения себе вреда со смертельным/несмертельным исходом, у пациентов, которым был назначен варениклин, по сравнению с теми, кому была назначена НЗТ. Частота выявленных суицидальных попыток была невысокой на протяжении трех месяцев после начала любой лекарственной терапии.

Показания к применению

Чампикс® показан для лечения никотиновой зависимости у взрослых.

Способ применения и дозы

Чампикс® предназначен для перорального применения.

Чампикс® принимают независимо от приема пищи.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Рекомендованная доза Чампикса® составляет 1 мг два раза в сутки после 1 недели подбора дозы, проводимого следующим образом:

Чампикс 1мг 112 шт. таблетки

  • Дозировка: 1 мг
  • Фасовка: N112
  • Форма выпуска: таб. Действующее вещество: —>
  • Упаковка: упак.
  • Производитель: Пфайзер
  • Завод-производитель: Pfizer Manufacturing Deutschland (Германия)
  • Действующее вещество: Варениклин
  • Все аптеки
  • В любимых

Рекомендуемые товары

    Информация о товаре
  • Дозировка: 1 мг
  • Фасовка: N112
  • Форма выпуска: таб. Действующее вещество: —>
  • Упаковка: упак.
  • Производитель: Пфайзер
  • Завод-производитель: Pfizer Manufacturing Deutschland(Германия)
  • Действующее вещество: Варениклин

Инструкция по применению Чампикс 1мг 112 шт. таблетки

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в комплекте (для титрования дозы) — 1 компл.

Читайте также:  Как вылечить люмбаго или поясничный прострел

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета — 1 табл.:

  • активные вещества: варениклина тартрат — 850 мкг (соответствует 500 мкг варениклина);
  • вспомогательные вещества: МКЦ; кальция гидрофосфат безводный; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат;
  • оболочка: краситель Opadry белый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль); краситель Opadry clear (гипромеллоза, триацетин).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-голубого цвета — 1 табл.:

  • активные вещества: варениклина тартрат — 1,71 мг (соответствует 1 мг варениклина;
  • вспомогательные вещества: МКЦ; кальция гидрофосфат безводный; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат;
  • оболочка: краситель Opadry clear (гипромеллоза, триацетин); краситель Opadry синий (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, краситель FD&C Blue-Indigo Carmine Aluminium Lake).

В блистере 25 шт. (11 шт. — белого или почти белого цвета и 14 шт. — светло-голубого цвета); в упаковках картонных комбинированных 1 блистер.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (для поддерживающей терапии) — 1 табл.

  • активные вещества: варениклина тартрат — 1,71 мг (соответствует 1 мг варениклина);
  • вспомогательные вещества: МКЦ; кальция гидрофосфат безводный; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат;
  • оболочка: краситель Opadry clear (гипромеллоза, триацетин); краситель Opadry синий (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, краситель FD&C Blue-Indigo Carmine Aluminium Lake).

В блистере 14 шт.; в пачке картонной 2, 4 или 8 блистеров; или в блистере 14 или 28 шт.; в упаковках картонных комбинированных 2 блистера; или в банках ПЭ по 56 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг: белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 0.5» — на другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: светло-голубого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» — на другой.

Характеристика

Препарат для лечения никотиновой зависимости.

Фармакокинетика

Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном ( 0,1-3 мг) и повторном (1-3 мг/сут) применении.

После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность высокая, не зависит от приема пищи или времени приема препарата. Cmax в плазме обычно достигается в течение 3-4 ч после перорального применения. После многократного перорального применения у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней.

Варениклин распределяется в ткани, включая головной мозг. Видимый объем распределения в равновесном состоянии составляет в среднем 415 л (коэффициент вариации около 50%). Связывание с белками плазмы низкое ( 50 мл/мин и 30 мл/мин и 80 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (расчетный Cl креатинина 6400 нг/мл). Изучали ингибирующий эффект препарата на следующие изоферменты CYP: 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4/5.

В опытах на гепатоцитах человека in vitro варениклин не индуцировал активность изоферментов CYP1А2 и 3А4. Следовательно, варениклин не должен вызывать изменения фармакокинетики веществ, которые метаболизируются под действием данных изоферментов.

Фармакодинамика

Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с альфа4бета 2 нейронными н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, т.е. одновременно проявляет агонистическую активность (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина. Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с альфа4бета2 нейронными н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин взаимодействует с теми же рецепторами, к которым варениклин обладает более высоким сродством. В связи с этим варениклин блокирует полную активацию альфа 4бета2 рецепторов мезолимбической допаминергической системы под действием никотина, которая лежит в основе развития эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости.

Варениклин обладает высокой селективностью и связывается с альфа4бета2 рецепторами более активно (Ki = 0,15 нМ), чем с другими никотиновыми рецепторами (альфа3бета4 Ki = 84 nM, альфа 7 Ki = 620 нМ, альфа1бетагаммаДельта Ki = 3,4 нМ) или другими рецепторами и транспортерами (Ki >1 мкМ, за исключением 5-HT3 рецепторов: Ki = 350 нМ). Эффективность Чампикса в лечении никотиновой зависимости связана с частичным агонизмом варениклина в отношении альфа4бета2 никотиновых рецепторов. Связывание препарата с этими рецепторами позволяет уменьшить тягу к курению и синдром отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина альфа4бета2 рецепторами (антагонистическая активность).

Показания к применению

Никотиновая зависимость у взрослых.

Противопоказания к применению

  • терминальная стадия почечной недостаточности;
  • возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и детям

Противопоказан до 18 лет.

Побочные действия

Реакции, связанные с прекращением курения (синдром отмены никотина), на фоне или без терапии Чампиксом: снижение настроения и дисфория, бессонница, раздражительность, чувство неудовольствия и гнева, тревога, нарушение концентрации внимания, двигательное беспокойство, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или увеличение массы тела, возможно обострение сопутствующих психических расстройств.

Ни при разработке схем клинических исследований Чампикса, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные реакции, возможно, связанные собственно с синдромом отмены никотина.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, были, как правило, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента. У пациентов, получавших Чампикс® в рекомендуемой дозе 1 мг 2 после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных реакций была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.

Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11.4% в группе, получавшей варениклин и 9.7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных побочных реакций в группе, получавшей варениклин и в группе плацебо соответственно: тошнота – 2.7% и 0.6%; головная боль – 0.6% и 1.0%; бессонница – 1.3% и 1.2%; необычные сновидения – 0.2% и 0.2%.

Читайте также:  Миометрий неоднородный что это значит

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 но 50 мл/мин и ≤80 мл/мин) и умеренно выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина >30 мл/мин и ≤50 мл/мин) не требуется.

У больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина Оставить отзыв о Чампикс 1мг 112 шт. таблетки

Чампикс

Чампикс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Champix

Код ATX: N07BA03

Действующее вещество: варениклин (varenicline)

Производитель: R-Pharm Germany (Германия), Pfizer Inc. (США)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 1111 руб.

Чампикс – препарат, применяемый при лечении никотиновой зависимости.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Чампикса – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: капсуловидной двояковыпуклой формы, на одной стороне надпись «Pfizer»; по 0,5 мг – белые или почти белые, надпись на другой стороне – «CHX 0.5»; по 1 мг – светло-голубые, надпись на другой стороне – «CHX 1.0» [первичная упаковка: по 11 шт. (таб. 0,5 мг) в блистерах; по 11 шт. (таб. 0,5 мг) и 14 шт. (таб. 1 мг) в блистерах; по 14 или 28 шт. (таб. 1 мг) в блистерах; по 56 шт. (таб. 0,5 мг) в банках из полиэтилена высокой плотности; по 56 шт. (таб. 1 мг) в банке из полиэтилена высокой плотности; вторичная упаковка: по 11 шт. (таб. 0,5 мг) в блистерах + 14 шт. (таб. 1 мг) в блистерах, в упаковке картонной комбинированной 1 + 1 блистер; упаковка для проведения поддерживающей терапии: по 11 шт. (таб. 0,5 мг) + 14 шт. (таб. 1 мг) в блистерах, и 28 шт. (таб. 1 мг) в блистерах, в упаковке картонной комбинированной 1 +1 и 1 блистер; по 14 или 28 шт. (таб. 1 мг) в упаковке картонной комбинированной 2 блистера; по 14 шт. (таб. 1 мг) в блистерах, в пачке картонной с контролем первого вскрытия 1, 2, 4 или 8 блистеров; по 56 шт. (таб. 500 или 1 мг) в банках, в пачке картонной 1 банка; третичная упаковка (полный курс терапии, рассчитанный на 12 недель): по 11 шт. (таб. 0,5 мг) + 14 шт. (таб. 1 мг) в блистере + 28 шт. (таб. 1 мг) в блистере, в упаковке картонной комбинированной 1 + 1 + 1 блистер; в пачке картонной по две упаковки картонные комбинированные + 2 блистера по 28 шт. (таб. 1 мг)].

Состав 1 таблетки Чампикс:

  • активное вещество: варениклин – 0,5 или 1 мг (в форме тартрата варениклина – 0,85 или 1,71 мг);
  • вспомогательные компоненты (0,5/1 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 62,57/125,13 мг; гидрофосфат кальция – 33,33/66,66 мг; кроскармеллоза натрия – 2/4 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,5/1 мг; стеарат магния – 0,75/1,5 мг;
  • оболочка (0,5 мг): Opadry прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) – 0,5 мг; Opadry белый YS-1-18202-A (гипромеллоза, диоксид титана, макрогол) – 4 мг;
  • оболочка (1 мг): Opadry синий 03B90547 (алюминиевый лак на основе индигокармина, гипромеллоза, макрогол, диоксид титана) – 8 мг; Opadry прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) – 1 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Чампикс предназначен для лечения никотиновой зависимости.

Варениклин обладает высокой аффинностью и селективностью, он связывается с α4β2 н-холинорецепторами головного мозга, в отношении которых является антагонистом в присутствии никотина и, наряду с этим, частичным агонистом (но в меньшей степени, чем никотин). Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством.

В результате применения Чампикса уменьшается тяга к курению и облегчается выраженность проявлений синдрома отмены. Одновременно снижается чувство удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

По данным клинических исследований выявлено, что варениклин имеет статистически значимое преимущество над бупропионом. Также варениклин существенно снижает эффекты подкрепления, которые возникают при курении и могут закрепить привычку к курению у пациентов, курящих во время терапии.

Пациентам, которые не хотят/не могут поставить цель бросить курить на протяжении 1–2 недель, может быть предложено начать терапию с возможностью выбора собственной даты прекращения курения в диапазоне 5 недель.

Пациенты, которые раньше пытались бросить курить, используя варениклин, и которые получали лечение варениклином повторно, в сравнении с плацебо имеют лучший уровень подтвержденного стойкого воздержания.

Фармакокинетика

Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме крови обычно достигается спустя 3–4 часа после приема препарата внутрь. При продолжении терапии равновесное состояние варениклина развивается на протяжении четырех дней. После приема внутрь Чампикс абсорбируется почти полностью. Обладает высокой системной биологической доступностью, которая со временем приема таблеток в течение дня и приемом пищи не связана. После однократного применения 0,1–3 мг или повторного приема в суточной дозе 1–3 мг фармакокинетические параметры носят линейный характер.

Варениклин распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в головной мозг. Имеет низкое связывание с белками плазмы крови (≤ 20%), от функционального состояния почек и возраста не зависит.

Биотрансформация варениклина минимальная: 92% дозы выводится в неизмененном виде почками, в виде метаболитов – меньше 10%. В моче среди метаболитов обнаружены гидроксиварениклин и N-карбамилглюкуронид варениклина. Варениклин в плазме крови на 91% циркулирует в неизмененном виде, из циркулирующих метаболитов – N-глюкозилварениклин и N-карбамилглюкуронид варениклина.

T1/2 (период полувыведения) варениклина – примерно 24 часа. Выведение почками осуществляется, главным образом, клубочковой фильтрацией в комбинации с активной канальцевой секрецией.

Фармакокинетические процессы варениклина от статуса курения, возраста, пола, расы или сопутствующей терапии существенно не зависят.

При средней степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина 30–50 мл/мин AUC (площадь под кривой «концентрация – время») выше в 1,5 раза в сравнении с таковой у больных при отсутствии нарушений функции почек; при тяжелом нарушении с клиренсом креатинина 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Ссылка на основную публикацию
Чай при изжоге — ГЭРБ 2018, зелёный чай и изжога
Как правильно питаться при изжоге? Изжога – неприятное жжение за грудиной, связанное с попаданием желудочной кислоты в пищевод. Оно может...
Цитофлавин отзывы пациентов, инструкция, показания, аналоги
ЦИТОФЛАВИН Клинико-фармакологическая группа Действующие вещества Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой красного цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном...
Цитрамон П Таблетки инструкция, описание PharmPrice
Как принимать таблетки от головной боли «Цитрамон»? Цитрамон имеет противовоспалительный, жаропонижающий и антиагрегационный и обезболивающий эффект. Главный фермент препарата снижает...
Чай с шалфеем польза и вред, показания к применению, фиточай из растения, применение для женщин посл
Выясняем, можно ли пить шалфей и как он действует Даже люди, не увлекающиеся народной медициной, наверняка, слышали о таком лекарственном...
Adblock detector