Циклосерин — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Инструкция по применению ЦИКЛОСЕРИН (CYCLOSERINE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, размер №0.

1 капс.
циклосерин 250 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Циклосерин обладает широким спектром антибактериального действия:

  • угнетает грамположительные и грамотрицательные бактерии, включая Escherichia coli и Staphylococcus aureus, в концентрации 10-100 мг/л — Rickettsia spp., Treponema spp. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Наиболее ценным свойством Циклосерина является его способность задерживать рост микобактерий туберкулеза (противотуберкулезный антибиотик). МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более — на плотной питательной среде. По активности уступает стрептомицину, тубазиду и фтивазиду, но действует на микобактерий туберкулеза, устойчивые к этим препаратам и ПАСК. Устойчивость М. tuberculosis к циклосерину развивается медленно и редко, после 6 мес терапии выделяется до 20-30% устойчивых штаммов. Перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными средствами не выявлено. Активен в отношении Mycobacterium avium.

Механизм действия заключается в ингибировани синтеза клеточной оболочки Mycobacterium. На раннем этапе молекулы D -аланина, соединены вместе. Цйклосерин, являясь аналогом аминокислоты D-аланина, конкурентно угнетает активность ферментов L-аланин-рацемазы, превращающей L-аланин в D-аланин, и В-аланил-В-аланинсинтетазы, включающей D-аланин в пентапептид, необходимый для формирования пептидогликанов и синтеза стенки бактерий.

Фармакокинетика

Циклосерин быстро и почти полностью (70-90%) всасывается из ЖКТ после приема внутрь, создавая определяемые концентрации через 1 ч. Незначительно связывается с белками плазмы ( max составляет 25-30 мкг/мл. Удвоение дозы ведет к удвоению пиковой плазменной концентрации, что указывает на пропорциональность дозы. Затем концентрация препарата в плазме быстро уменьшается, 50% препарата выводится в течение 12 ч.

Около 60-70% оральной дозы циклосерина выводится почками (клубочковая фильтрация) в неизменном активном виде течение 24 ч. Другие 10% выводятся в следующие 48 ч. Около 35% принятой дозы метаболизируется в печени, но метаболиты не идентифицированы, и выводятся с мочой. С калом выводится в незначительных количествах.

Установлено, что T 1/2 препарата составляет от 8 до 12 ч, в среднем 10 ч. При почечной недостаточности T 1/2 увеличивается.

Повторные приемы могут сопровождаться кумуляцией.

Показания к применению

В составе комплексной терапии:

  • активный туберкулёз лёгких, внелёгочный туберкулёз (в т.ч. поражение почек) в случае чувствительности микроорганизмов к препарату и после неудачного адекватного лечения основными лекарственными средствами, хронические формы туберкулёза;
  • сочетание туберкулёза с острыми инфекциями мочевыводящих путей, вызванных чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности Klebsiella spp., Enterobacter coli при неэффективности основных лекарственных средств.
  • атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium);
  • инфекции мочевыводящих путей.

Режим дозирования

Внутрь, непосредственно перед приёмом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ — после еды).

Взрослые:

  • обычная доза составляет от 500 мг до 1 г/сут. Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг 2 раза/сут с 12-ти часовым интервалом в течение первых двух недель, затем при необходимости с учётом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови. Суточная доза не должна превышать 1 г.

Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг, препарат назначают в дозе 250 мг 2 раза/сут.

У детей старше 3 лет начальная доза циклосерина составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки в 2-3 приема (не выше 750 мг/сут; большую дозу дают только в острой фазе туберкулёзного процесса или при недостаточной эффективности меньших доз).

Побочные действия

При лечении циклосерином могут наблюдаться побочные явления, обусловленные главным образом токсическим влиянием на нервную систему при приеме препарата в высоких дозах, более 500 мг/сутки: головная боль, головокружение, бессонница (иногда, наоборот, сонливость), беспокойство, агрессивность, повышенная раздражительность, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, ухудшение памяти, периферические невриты, парез, гиперрефлексия, парестезия, тремор, приступы клонических судорог. Иногда возможны более тяжелые симптомы:

  • чувство страха, психостенические состояния, галлюцинаторные феномены, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, эпилептиформные припадки, полубессознательное состояние или потеря сознания.

Со стороны ЖКТ:

  • тошнота, изжога, диарея, особенно у пожилых больных с ранее существующими заболеваниями печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • отмечалось внезапное развитие застойной сердечной недостаточности у больных, принимавших препарат в дозе 1-1.5 г/сут.

Со стороны системы кроветворения:

  • в отдельных случаях — мегалобластная и сидеробластная анемия.

Прочие:

  • аллергические реакции, кожная сыпь, зуд, дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты, увеличение активности трансаминаз (особенно у пожилых пациентов с заболеваниями печени), обострение ХСН отмечалось при применении в дозе 1000-1500 мг/сут.

Эти явления обычно проходят при уменьшении дозы или отмене препарата. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0.5 г 3-4 раза/сут (до еды); рекомендуется также в/м введение натриевой соли аденозинтрифосфорной кислоты — по 1 мл 1% раствора ежедневно. Иногда эффективно введение пиридоксина (в/м 1-2 мл 5% раствора в сутки). При необходимости, можно принимать противосудорожные и седативные средства, антидепрессанты.

Для уменьшения побочных реакций следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ и др.), что может провоцировать осложнения.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к циклосерину и другим компонентам препарата;
  • органические заболевания ЦНС,
  • эпилепсия;
  • эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе);
  • нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе);
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин);
  • алкоголизм;
  • период лактации;
  • детский возраст до 3 лет;

В связи с наличием в составе лактозы препарат не рекомендуется применять у пациентов с:

  • наследственным дефицитом лактазы;
  • непереносимость лактозы;
  • синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

С осторожностью:

  • беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности:

  • не установлено вызывает ли циклосерин повреждение плода при применении у беременных женщин. Циклосерин следует назначать беременным женщинам только в случаях крайней необходимости.

Применение в период грудного вскармливания:

  • концентрации в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в сыворотке крови матери. Решение об отмене кормления грудью или прекращения лечения препаратом необходимо принимать с учётом значения лечения препаратом для матери.

Применение при нарушениях функции почек

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, 1 раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л.

Пациентам (особенно пожилым) на фоне нарушения функции почек назначают меньшие дозы.

Запрещено применение пацентам с хронической почечной недостаточности (КК менее 50 мл/мин).

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

Перед началом лечения циклосерином следует выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к циклосерину. В случае туберкулёзной инфекции необходимо определить чувствительность штамма и к другим противотуберкулезным препаратам. Больные, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития побочных эффектов со стороны ЦНС.

Читайте также:  Удаление вен и сосудов лазером как делается, отзывы и цены фото

Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у больного развиваются аллергические дерматиты или симптомы интоксикации ЦНС, например: судороги, психоз, сонливость, угнетение или спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, парез или дизартрия..Риск развития судорожного синдрома повышается у больных хроническим алкоголизмом, поэтому применение циклосерина при данном состоянии противопоказано. Противосудорожные или седативные препараты могут быть эффективными для профилактики нейротоксических реакций, например:

  • судорог, состояния возбуждения или тремора.

При приёме препарата следует контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, концентрацию циклосерина в крови и состояние функции печени. Концентрация циклосерина в крови не должна превышать 30 мг/мл. При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, 1 раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л. Такие больные должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития симптомов токсичности. Пациентам (особенно пожилым) на фоне нарушения функции почек назначают меньшие дозы.

Кумуляция препарата может развиться и у пациентов с нормальной функцией почек, что делает необходимым снижение дозы препарата. В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулёзных препаратов может вызвать недостаточность цианокобаламина (витамина В 12 ) и фолиевой кислоты в организме, развитие мегалобластной анемии. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение больного.

Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0.5 г 3-4 раза/сут (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли аденозинтрифосфорной кислоты (1 мл 1% р-ра), пиридоксина 200-300 мг/сут.

Следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Т.к. циклосерин оказывает токсическое действие на ЦНС, то во время приема препарата рекомендуется избегать управления автомобилем, работы с механизмами и выполнения другой работы, требующей концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы:

  • т оксические эффекты включают в основном симптомы влияния на ЦНС головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, спутанность или потеря сознания (кома).

Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25-30 мг/мл (прием высоких доз, нарушение почечного клиренса; острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г /сут). Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут.

Лечение: все мероприятия проводятся на фоне отмены циклосерина:

  • прием активированного угля и поддерживающая терапия, гемодиализ, введение 200-300 мг/сут пиридоксина с целью купирования развития нейротоксических эффектов, по необходимости назначают противосудорожные и седативные средства.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием циклосерина и этионамида потенцирует побочные нейротоксические эффекты.

Одновременный прием алкоголя и циклосерина, особенно при высоких дозах последнего, повышает возможность и риск развития эпилептических припадков. Пациенты, получающие одновременно циклосерин и изониазид, должны находится под постоянным наблюдением во избежание развития симптомов токсичности на ЦНС, таких как головокружение и сонливость, т.к. эти препараты оказывают совместный токсический эффект на ЦНС. Может понадобиться корректирование дозы.

Одновременный прием циклосерина и других противотуберкулезных препаратов может приводить к дефициту витамина В 12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной анемии, сидеробластной анемии. Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина).

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в защищенном от влаги и света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Циклосерин

Найти в аптеке и купить Циклосерин

Инструкция по применению

Состав Циклосерин

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Капсулы твердые желатиновые, с белым или почти белым корпусом и красной крышечкой, размер №1; содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого цвета.

1 капс.
циклосерин250 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кальция фосфат, тальк.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель пунцовый Понсо 4R, краситель хинолин желтый, желатин, вода.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

капс. 250 мг: 100 шт.

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

капс. 250 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 30, 70, 100, 350, 378, 420, 500, 540 или 600

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

капс. 250 мг: 10, 100 или 1000 шт.

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

капс. 250 мг: 4, 30, 40, 50, 100, 500, 1000, 2000 или 4000 шт.

Форма выпуска Циклосерин

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, непрозрачные, красные/серые, с нанесенной на них идентификационной печатью «Lilly F04»; содержимое капсул — порошок от белого до почти белого цвета.

1 капс.
циклосерин250 мг

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, краситель пунцовый 4R, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид черный.

100 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Капсулы 1 капс.
циклосерин250 мг

7 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки безъячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (10) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки безъячейковые контурные (10) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки безъячейковые контурные (50) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки безъячейковые контурные (54) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки безъячейковые контурные (60) — пачки картонные.
7 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (50) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (54) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (60) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с белым или почти белым корпусом и красной крышечкой; содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого цвета.

1 капс.
циклосерин250 мг

[PRING] магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кальция фосфат, тальк.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель пунцовый Понсо 4R, краситель хинолин желтый, желатин, вода.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Капсулы 1 капс.
циклосерин250 мг

100 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Капсулы 1 капс.
циклосерин250 мг

10 шт. — стрипы (1) — пакетики полиэтиленовые.
10 шт. — стрипы (10) — пакетики полиэтиленовые.
10 шт. — стрипы (10) — пакетики полиэтиленовые (10) — коробки картонные.

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Капсулы 1 капс.
циклосерин250 мг

4 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки безъячейковые контурные (10) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки безъячейковые контурные (500) — коробки картонные.
4 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1000) — коробки картонные.
100 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — банки полимерные.
30 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — банки полимерные.
50 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — банки полимерные.
500 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры полиэтиленовые.
1000 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры полиэтиленовые.

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы
  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы
Читайте также:  Лучевые ожоги причины, виды опасного облучения, степени, симптомы, первая помощь и лечение

Антибиотик широкого спектра действия. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов.

Нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина. Подавляет активность ферментов, ответственных за синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л — Rickettsia spp., Treponema spp. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более — на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 мес лечения развивается в 20-80% случаев).

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Абсорбция после перорального приема — 70-90%. Практически не связывается с белками плазмы.

T Cmax — 3-4 ч; пропорционально принятой дозе 0.25, 0.5 и 1 г С max составляет 6, 24 и 30 мкг/л соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч С max — 25-30 мкг/мл. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинно-мозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полостях содержится 50-100% от концентрации препарата в сыворотке крови. Метаболизируется до 35% веденной дозы. Т 1/2 при нормальной функции почек -10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65-70% в пределах 24-72 ч, небольшие количества — с каловыми массами.

При хронической почечной недостаточности через 2 — 3 дня могут возникнуть явления кумуляции.

Показания к применению Циклосерин

Информация, от чего помогает Циклосерин:

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

— туберкулез (хронические формы, препарат резерва, в составе комбинированной терапии);

— атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium);

— инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания Циклосерин

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

— органические заболевания ЦНС;

— эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе);

— нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе);

— хроническая сердечная недостаточнсть;

— хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин);

С осторожностью применять в детском возрасте.

Беременность и лактация Циклосерин

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Применяется только в случаях жизненно важной необходимости.

Способ применения и дозировка Циклосерин

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ — после еды), взрослым — по 0.25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.

Максимальная суточная доза — 1 г. Пациентам старше 60 лет , а также с массой тела менее 50 кг — по 0.25 г 2 раза/сут. Суточная доза для детей — 0.01-0.02 г/кг (не выше 0.75 г/сут).

Побочное действие Циклосерин

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, кошмарные сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности у больных, принимавших от 1 до 1.5 г циклосерина в сутки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.

Аллергические реакции: (кожная сыпь, зуд), мегалобластная анемия и увеличение уровня аминотрансфераз печени, тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.

Прочие: лихорадка, усиление кашля.

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25-30 мг/мл в результате приема циклосерина в высоких дозах и/или нарушения почечного клиренса. Острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут. Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.

Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические лекарственные средства. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные лекарственные средства.

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина). Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.

Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.

Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма к другим противотуберкулёзным препаратам.

Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, а именно: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тремор, периферические парезы, дизартрия, судороги и психоз. Ввиду низкого терапевтического индекса циклосерина опасность развития судорог увеличивается у больных хроническим алкоголизмом.

Отравление обычно наблюдается при концентрациях препарата в крови более 30 мг/л, что может быть результатом передозировки или нарушенного клиренса почек. При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови), концентрацию препарата в крови и функцию печени.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л.

Для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, в частности, судорог, состояния возбуждения или тремора, возможно использование противосудорожных или седативных препаратов. Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3-4 раза/сут (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), а также пиридоксина в дозе 200-300 мг/сут.

Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, а также пирацетам в дозе 800 мг 2 раза/сут. В некоторых случаях применение циклосерина может вызвать развитие недостаточности витамина В 12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Влияние приема циклосерина на способность вождения автомобиля и использования механизмов не установлено.

  • ЦИКЛОСЕРИН Капсулы

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности 2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ЦИКЛОСЕРИН

  • Фармакологические свойства
  • Способ применения
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие с другими лекарствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Циклосерин – антибактериальный препарат для лечения туберкулеза.

Фармакологические свойства

Циклосерин обладает бактериостатическим и бактерицидным действием в зависимости от концентрации препарата в месте воспаления и чувствительности микроорганизмов.

Механизм действия заключается в ингибировании синтеза клеточной стенки чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий и Mycobacterium tuberculosis. Циклосерин следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

После приема внутрь циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Уровень определимой концентрации в плазме крови достигается в течение 1 часа. Свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрация препарата, которая достигается в спинномозговой жидкости, близка к концентрации в плазме крови. У больных туберкулезом циклосерин определяется в мокротах, препарат также попадает в плевральную и асцитную жидкость, желчь, амниотическую жидкость и кровь плода, грудное молоко, ткани легких и лимфоидную ткань.

Читайте также:  Викасол ( таблетки, раствор в ампулах) рецепт на латинском - Praescriptio - Рецепты на латыни и не т

Выводится почками, определяется в мочи через 30 мин после приема. Приблизительно 66 % циклосерина выводится в неизмененном состоянии с мочой в течение 24 часов. 10 % выводится в течение следующих 48 часов. С калом выделяется незначительное количество препарата.

Приблизительно 35 % циклосерина метаболизируется, но метаболиты не идентифицированы.

Период полувыведения препарата составляет 8 – 12 часов.

Показания к применению

Активная форма легочного и внелегочного туберкулеза: препарат применяют в составе комбинированной терапии, при условии чувствительности микроорганизмов к циклосерину и после неэффективного лечения основными лекарственными средствами (применяют только как препарат второго ряда).

Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами: препарат применяют только тогда, когда обычная терапия оказалась неэффективной и когда была определена чувствительность микроорганизмов к циклосерину.

Способ применения

Препарат применяют внутрь. Циклосерин можно принимать независимо от приема пищи, но для предотвращения побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта его лучше принимать во время еды.

Взрослые. Обычная доза составляет от 500 мг до 1 000 мг в сутки за несколько приемов.

Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом в течение 2 недель. Суточная доза не должна превышать 1 г.

Дети в возрасте от 5 лет. Обычная доза составляет от 10 мг/кг массы тела в сутки, распределенных на 2 приема, после этого ее корректируют в зависимости от концентрации препарата в плазме крови и терапевтического эффекта. Желаемая пиковая концентрация в плазме крови – 15 – 40 мкг/мл. Суточная доза не должна превышать 750 мг.

Пациенты пожилого возраст а. Для пациентов старше 60 лет, а также пациентов с массой тела меньше 50 кг рекомендуемая доза составляет 250 мг циклосерина дважды в сутки. Длительность лечения зависит от течения заболевания, лабораторных и радиологических данных и переносимости циклосерина.

Дети. Достаточного опыта применения циклосерина детям нет. Только в случае крайней необходимости возможно применение препарата под строгим наблюдением врача и с особой осторожностью детям в возрасте от 5 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к циклосерину или к другим компонентам препарата. Органические заболевания центральной нервной системы, депрессия, нарушения психики, выраженное возбуждение или психоз, эпилепсия, склонность к приступам судорог, психические заболевания в анамнезе, тяжелая почечная недостаточность, сердечная недостаточность, алкоголизм.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности препарат применяют только тогда, когда нет альтернативных методов лечения и потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

В случае необходимости применения препарата кормления грудью на этот период следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, парез, гиперрефлексия, тремор, периферические невриты, атаксия, большие и малые клонические приступы, судороги, кома.

Психические расстройства: тревожность, повышенная раздражительность, нервозность, агрессия, раздражительность, нарушения сна, сонливость, ухудшение памяти, дезориентация, психоз, депрессия, попытки суицида, паранойя, изменение характера, чувство страха, нарушения речи, дизартрия, шум в ушах, психомоторное возбуждения, галлюцинации, спутанность сознания, потеря сознания.

Побочные реакции со стороны нервной системы возникают в основном в течение первых двух недель и в основном у пациентов, которые получают 500 мг циклосерина в сутки.

Со стороны пищеварительного тракта: рвота, тошнота, сухость во рту, потеря аппетита, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня трансаминаз крови, гепатит, особенно у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, петехиально-папулезная сыпь, фоточувствительность.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: артралгия, миальгия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности/ аллергические реакции.

Другие: мегалобластная анемия, фолиево- и В12-дефицитная анемия, сидеробластная анемия, повышенная температура тела, снижение сахара в крови, обострение порфирии.

Сообщалось о внезапном развитии хронической сердечной недостаточности у пациентов, получающих от 1 до 1,5 г циклосерина в сутки.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное применение этионамида потенцирует нейротоксические эффекты циклосерина. Алкоголь и циклосерин несовместимы, особенно во время приема больших доз препарата (алкоголь повышает риск возникновения эпилептических приступов).

Больным, принимающим циклосерин и изониазид, следует находиться под наблюдением врача, поскольку возможно усиление токсического эффекта на центральную нервную систему и может возникнуть необходимость в коррекции дозы.

Передозировка

Может наблюдаться острое отравление, если взрослый больной принял больше 1 г препарата. Хроническая токсичность зависит от дозы и может возникать, если в организм ежесуточно поступает более 500 мг препарата.

Обычно токсические эффекты проявляются со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, дизартрии, психозы. В случае приема высоких доз возможно возникновение периферических парезов, судорог и комы. Этанол повышает риск возникновения эпилептических приступов.

Лечение: рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Активированный уголь более эффективен для уменьшения всасывания препарата, чем промывание желудка. В случае развития нейротоксических эффектов необходимо вводить 200 – 300 мг пиридоксина в сутки. Во время гемодиализа циклосерин выводится из крови.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C. В герметичной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 1,5 года.

Форма выпуска

По 10 капсул в блистере. По 3 блистера в пачке из картона.

По 60 капсул в контейнере. По 1 контейнеру в пачке из картона.

Категория отпуска по рецепту.

Состав

Действующее вещество: циклосерин; 1 капсула содержит циклосерина 250 мг;

Вспомогательные вещества: магния оксид легкий, магния оксид тяжелый, тальк;

Капсула: титана диоксид (Е 171), желатин, индигокармин (Е 132).

Дополнительно

Лечение циклосерином прекращают или уменьшают дозу в случае возникновения аллергического дерматита или симптомов поражения нервной системы: судорог, психоза, сонливости, депрессии, спутанности сознания, гиперрефлексии, головной боли, тремора, головокружения, пареза или дизартрии.

Терапевтический индекс циклосерина низкий. Во время лечения пациентов с нарушенной функцией почек, принимающих суточную дозу циклосерина более 500 мг, у которых проявляются симптомы передозировки, уровень циклосерина в крови необходимо контролировать минимум 1 раз в неделю. Дозу корректируют таким образом, чтобы поддерживающий уровень препарата в крови был ниже 30 мг/л.

Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести следует снижать дозу циклосерина.

Больным, принимающим более 500 мг циклосерина в сутки, следует пребывать под наблюдением врача из-за риска возникновения симптомов передозировки.

Может наблюдаться отравление, если уровень препарата в крови выше, чем 30 мг/л, что является результатом передозировки или нарушения клиренса препарата.

Во время применения препарата необходимо контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и функцию печени.

Перед началом лечения следует выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штамма к препарату. В случае туберкулезной инфекции следует определять чувствительность штамма к другим противотуберкулезным средствам.

Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например судорог, возбуждения, тремора.

Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда: диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь; ноотропные препараты: пирацетам (по 800 мг 2 раза в сутки), пиридоксин, глютаминовую кислоту 1 г трижды в сутки.

В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов приводит к развитию недостаточности витамина В12 или фолиевой кислоты в организме, мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время приема противотуберкулезных средств необходимо провести соответствующее лечение.

Циклосерин снижает содержание сахара, как у здоровых людей, так и у больных сахарным диабетом. Циклосерин вызывает обострение порфирии, поэтому не рекомендуется применять препарат больным порфирией.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ссылка на основную публикацию
Ци клим отзывы женщин принимавших
ЦИ-КЛИМ ® Содержание Фармакологическая группа Нозологическая классификация (МКБ-10) 3D-изображения Состав Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. активное вещество: цимицифуги экстракт сухой...
Цетрин® (Cetrine) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действи
ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ЦЕТРИН® Регистрационный номер: П N013283/01 Торговое название: Цетрин® Международное непатентованное название: цетиризин Лекарственная форма:...
Цефабол — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
Цефабол ® (Cefabol) Действующее вещество: Содержание Состав и форма выпуска Характеристика Фармакологическое действие Показания препарата Цефабол Противопоказания Применение при беременности...
Цианистый водород воздействие на человека 1
Цианистый водород: формула, класс опасности Цианистый водород называют синильной или цианистоводородной кислотой. Он бесцветен, очень летуч и подвижен, легко воспламеняем,...
Adblock detector