Фармакология учебник (Харьков) — Стр 4

тест овуляции

беременность

вычисляем дату родов

пол ребенка

Раздел: лекарственные средства (буква А)

АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum). 3-Ацетоксихинуклидина салицилат.

Синонимы: Aceclidine, Glaucstat (гидрохлорид), Glaudin, Glaunorm.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы (рН 4, 5 — 5, 5) стерилизуют при +1ОО’С в течение ЗО мин.

Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно холинореактивные системы организма.

По химическому строению ацеклидин относится к производным 3-оксихинуклидина (см. также Оксилидин, Имехин, Темехин).

Он роднит ее с молекулой ацетилхолина и создает условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами.

В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения ацеклидина через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер.

При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функции органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена способность препарата повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При более высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, понижение артериального давления, усиление саливации, бронхиолоспазм. Препарат оказывает сильное миотическое действие;сужение зрачка сопровождается понижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается при применении атропина и других холинолитических веществ.

Препарат легко всасывается при разных путях введения, в том числе при закапывании в конъюнктивальный мешок.

Применяют ацеклидин главным образом как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при увеличении количества мочи, связанном с нейрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атонии мускулатуры желудочно-кишечного тракта, а также в акушерско-гинекологической практике — при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде.

В офтальмологической практике применяют растворы ацеклидина для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме.

При атонии желудка, кишечника и мочевого пузыря и гипотонии матки вводят под кожу по 1 — 2 мл О, 2 % раствора ацеклидина. При недостаточном эффекте инъекции повторяют 2 — 3 раза с промежутками 20 — 30 мин. При наличии показаний (при субинволюции матки и др.) инъекции ацеклидина производят в течение 2 — 3 дней.

Ацеклидин — ценное фармакологическое средство для рентгенологического исследования пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией, вводят под кожу 0, 75 — 1 мл 0, 2 % раствора ацеклидина за 15 мин до приема больным бариевой взвеси. Для уточнения характера поражений желудка и двенадцатиперстной кишки вводят (после обычного рентгенологического исследования) под кожу 0, 5 — 1 мл 0, 2 % раствора ацеклидина, а через 12 — 15 мин после дачи дополнительной порции бариевой взвеси производят повторное исследование.

Ацеклидин не уступает по эффективности морфину, не оказывает побочного действия.

В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель (2 %, 3 % и 5 % водные растворы). Начинают с закапывания 2 % раствора. При этой концентрации обычно наблюдается небольшой миотический и гипотензивный эффект; для более сильного действия применяют 3 % и 5 % растворы. Частота закапывания (3 — 6 раз в день) зависит от получаемого эффекта. Обычно после однократного закапывания миотическое и гипотензивное действие продолжается до 6 ч и более.

Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками. 5 % раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином; при мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин недостаточно эффективен.

В ы с ш и е д о з ы для взрослых под кожу: разовая 0.004 г (2 мл 0, 2 % раствора), суточная 0, 012 г (6 мл 0, 2 % раствора).

В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных случаях при введении раствора в конъюктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота н тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2 3 мин область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слезный канал и полость носа.

Читайте также:  Интересные факты о сперме и сперматозоидах зверьки, бессмертны, любят прохладу

При передозировке ацеклидина (при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, понос и другие явления связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков.

Применение ацеклидина противопоказано при бронхиальной астме, тяжелых заболеваниях сердца, стенокардии, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности (если препарат не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), а также при воспалительных процессах в брюшной полости до оперативного вмешательства.

Формы выпуска: порошок (для глазных капепь); 0, 2 % раствор для парентерального введения в ампулах по 1 и 2 мл.

Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; растворы — в защищенном от света месте. Следует остерегаться, чтобы растворы для глазных капель не были использованы для инъекций.

Rp: Sol. Aceclidini 3 % 10 ml

D.S. Глазные капли. По 1 — 2 капли 3 — 4 раза в день

Rр.: Sol. Aceclidini 0, 2 % 1 ml

D.t.d. N. 6 in ampull.

S. По 1 мл под кожу

Информация, представленная на сайте является справочной.
Обязательно проконсультируетесь с врачом.

Прозерин — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое название препарата: Прозерин

Международное непатентованное название: неостигмина метилсульфат

Химическое название:
3-[[(Диметиламино)карбонил]окси]-N,N,N — триметилбензоламиния метилсульфат.

Лекарственная форма:

Описание:
таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской.

Состав:

Фармакотерапеатическая группа:
холинэстеразы ингибитор

Код ATX [N07AA01]

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика

Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервномышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой Н-холиномиметический эффект. Действие препарата совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются Н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача.

Фармакокинетика
Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефаличе-ский барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность — 1-2 %. Связь с белками плазмы — 15-25 %. Период полураспада при пероральном приеме — 52 мин. Метаболизм — в печени с образованием неактивных метаболитов. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % — в неизмененном виде и 30 % — в виде метаболитов).

Показания к применению
Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности (редко), открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
В детской практике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Читайте также:  Подергивание мышц по всему телу в чем причины

Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, аденома предстательной железы, период острого заболевания, интоксикации у резко ослабленных детей, беременность, период лактации.

С осторожностью
На фоне антихолинергических лекарственных средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и др. антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда др. лекарственных средств, нарушающих холинергическую передачу.

Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до еды, взрослым — 10-15 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза -15 мг, суточная — 50 мг. Детям: до 10 лет — по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет — до 10 мг/сут (не более). Курс лечения (кроме миастении) — 25-30 дней, при необходимости — повторно, через 3-4 нед. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости. При слабости родовой деятельности — внутрь 3 мг 4-6 раз в сутки с интервалом 40 мин.

Побочное действие
Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея; головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость; миоз, нарушение зрения, аритмии, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на электрокардиограмме, остановка сердца, одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, арталгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

Передозировка
Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления (АД). Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и др. холиноблокирующие препараты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, гликокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и др. М-холиноблокаторы ослабляют М-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.).

Особые указания
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Форма выпуска
Таблетки 15 мг; по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку; 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список А.
В защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Условия отпуска их аптек
По рецепту.

Предприятие-изготовитель
ОАО «Дальхимфарм »
680001, Россия, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.

Ацеклидин

Инструкция по применению:

Ацеклидин – М-холиномиметик, стимулирующий М-холинорецепторы, повышающий тонус и усиливающий сокращение матки, кишечника и мочевого пузыря, а также вызывающий миоз (сужение зрачка) и снижающий внутриглазное давление.

Форма выпуска и состав

Выпускается препарат в виде:

  • 0,2% раствора, предназначенного для подкожного введения, в ампулах по 1 и 2 мл;
  • 3% и 5% глазной мази в тубах по 20 г.

Действующим компонентом Ацеклидина является одноименное вещество.

Показания к применению

Как указано в инструкции к Ацеклидину, в виде инъекций этот препарат применяют:

  • При субинволюции матки (сниженном ее сокращении после родов);
  • При атонии (нарушении нормального тонуса) мочевого пузыря и желудочно-кишечного тракта;
  • Для остановки кровотечения в послеродовом периоде;
  • При подготовке пациента к рентгенологическому исследованию желудка, 12-перстной кишки и пищевода.
Читайте также:  Повышен прямой и непрямой билирубин что это значит

В виде глазной мази Ацеклидин, по инструкции, назначают для снижения внутриглазного давления и сужения зрачка при глаукоме.

Противопоказания

Согласно аннотации к препарату, применение Ацеклидина противопоказано при:

  • Бронхиальной астме;
  • Стенокардии;
  • Эпилепсии и склонности к судорогам;
  • Хронической сердечной недостаточности второй и третьей стадий;
  • Кровотечениях из желудочно-кишечного тракта;
  • Наличии до проведения операции воспалительных процессов в брюшной полости;
  • Гиперкинезах;
  • Атеросклерозе;
  • Беременности (за исключением случаев, когда необходимо повысить тонус миометрия);
  • Наличии повышенной чувствительности к ацеклидину или любому вспомогательному компоненту.

Способ применения и дозировка

Раствор Ацеклидин, по инструкции, предназначен для подкожного введения. Дозировку препарата назначает врач с учетом показаний и общей клинической ситуации.

При субинволюции матки, атонии мочевого пузыря и желудка, как правило, вводят 1-2 мл раствора. При необходимости делают еще 2-3 инъекции с интервалами 30 минут, при гипотонии матки – в течение 2-3 дней. Максимально допустимые дозы для взрослых: разовая – 4 мг, суточная – 12 мг.

Перед исследованием пищевода с целью выявления ахалазии (нарушения моторики, характеризующегося ослаблением перистальтики и неполным расслаблением нижнего сфинктера пищевода при глотании), если она обусловлена парасимпатической денервацией, раствор вводят в объеме 0,75-1 мл за 15 минут до приема бариевой взвеси.

Для уточнения характера поражения 12-перстной кишки и желудка раствор в объеме 0,5-1 мл вводят после обычного рентгенологического исследования, спустя 15 минут принимают дополнительную порцию бариевой взвеси, после чего проводят повторное исследование.

Глазную мазь Ацеклидин закладывают за края век один раз в сутки – перед сном.

Побочные действия

Отзывы пациентов свидетельствуют о том, что в большинстве случаев данный препарат переносится хорошо. Однако в некоторых случаях поступают жалобы на развитие таких нежелательных реакций, обусловленных применением Ацеклидина, как:

  • При подкожном введении: повышенное потоотделение, усиленное слюнотечение, диарея;
  • При местном применении в офтальмологии: чувство тяжести и ломоты в глазах, инъецированность сосудов, незначительное раздражение конъюнктивы.

В индивидуальных случаях – при наличии гиперчувствительности или непереносимости того или иного компонента Ацеклидина – возможно развитие аллергических реакций. При появлении любого нежелательного явления на фоне применения данного медикамента, следует сообщить об этом лечащему врачу.

При применении Ацеклидина в слишком высоких дозах (значительно превышающих рекомендованные врачом) возможно появление или усиление уже имеющихся побочных эффектов, а также небольшое снижение артериального давления с брадикардией. Такому пациенту следует ввести Метацин, Атропин или другой М-холиноблокатор.

Особые указания

В офтальмологической практике при необходимости Ацеклидин можно сочетать с другими миотиками.

Не следует одновременно применять данный препарат с М-холиноблокаторами, т.к. они угнетают эффект ацеклидина.

Аналоги

Аналогами данного медикамента для применения в офтальмологии являются Глаунорм, Глаудин и Глаукостат.

По сходству механизма действия аналогами раствора Ацеклидин можно считать следующие препараты: Ганатон, Дамелиум, Диметпрамид, Домет, Домперидон, Домстал, Итомед, Итопра, Меломида, Метоклопрамид, Мотижект, Мотилак, Мотилиум, Мотинорм, Мотониум, Пассажикс, Перинорм, Церуглан.

Сроки и условия хранения

Ацеклидин – препарат, отпускаемый из аптек строго по рецепту врача и принадлежащий к списку A– лекарственных средств, которые включены в Государственную фармакопею как ядовитые и наркотические, хранение и назначение которых должно производиться по особым правилам в связи с их высокой токсичностью и способностью вызывать привыкание. Так, Ацеклидин следует хранить отдельно от других медикаментов, под замком, в защищенном от солнечных лучей и прохладном месте.

Срок годности раствора составляет 2 года, мази – 1 год.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Ссылка на основную публикацию
Ушные капли для детей; при отите, боли в ухе и воспалении лекарства с антибиотиком
Ушные капли для детей: обзор препаратов К сожалению, боль в ушах – это достаточно распространенное явление, и дети страдают от...
Учимся отличать «нервные» боли от настоящих
Кардиолог: боль в груди далеко не всегда связана с болезнями сердца Часто при болях в груди люди думают о том,...
Ушиб головы виды и симптомы
Первая помощь при черепно-мозговой травме Дата публикации: 15 июля 2016 . Врач-хирург Маркевич Е.В.Хирургическое отделение № 1 Многим кажется что,...
Ушные капли при отите, антибиотики, препараты, лекарства
Как лечить наружный, средний и внутренний отит у взрослых Отит – одно из самых распространенных заболеваний ушей. Зачастую заболеванию подвержены...
Adblock detector