Кветиапин инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие – описание Quetiap 1

Кветиапин (Quetiapine)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Кветиапин
  • Фармакологическая группа вещества Кветиапин
  • Фармакология
  • Применение вещества Кветиапин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Кветиапин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Кветиапин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Кветиапин

Химическое название

2-[2-(4-Дибензо[b,f][1,4]диазепин-11-ил-1-пипразинил)этокси]этанол (и в виде гемифумарата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Кветиапин

  • Нейролептики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Взаимодействует с серотониновыми 5-HT2-рецепторами (преимущественно), D1— и D2-дофаминовыми рецепторами, гистаминовыми рецепторами, альфа1— и альфа2— (менее активен) адренорецепторами в головном мозге. Длительность связи с 5-HT2— и D2-рецепторами составляет не менее 12 ч.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ , 83% связывается с белками крови. 95% биотрансформируется до неактивных метаболитов, из которых 73% выводится почками, 21% — через кишечник. Т1/2 около 7 ч. У пожилых пациентов метаболический клиренс на 30–50% ниже, чем у пациентов в возрасте 18–50 лет; на 25% он снижается при тяжелых нарушениях функции печени и почек ( Cl креатинина менее 30 мл/мин).

Применение вещества Кветиапин

Острые и хронические психозы, включая шизофрению.

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Кветиапин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, гипертензия, тахикардия, лейкопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, тревога, редко — злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны обмена веществ: увеличение уровня холестерина, сывороточных триглицеридов, АЛТ и АСТ , изменение уровня печеночных ферментов.

Со стороны ЖКТ : сухость во рту, диарея или запор, диспепсия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, сухость кожи.

Прочие: болевой синдром (боль абдоминальная, головная, в пояснице, мышцах, грудной клетке, ухе), астения, ринит, инфекции мочевыводящих путей, лихорадка, увеличение массы тела.

Взаимодействие

Тиоридазин, индукторы системы цитохрома P450 (например фенитоин) ускоряют биотрансформацию.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, гипотензия.

Лечение: симптоматическое; восстановление и контроль проходимости верхних дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Кветиапин

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от работы с механизмами и вождения транспорта.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Кетилепт ® 0.0226
Сероквель ® 0.0216
Квентиакс ® 0.0193
Сероквель ® Пролонг 0.0073
Кветиапин 0.0051
Сервитель ® 0.0034
Квентиакс ® СР 0.0013
Лаквель 0.0012
Кветиапин Канон 0.0011
Нантарид ® 0.0009
Кветиапин-СЗ 0.0007
Виктоэль 0.0007
Кветиапин Штада ® 0.0005
Кветиапин Канон Пролонг 0.0004
Кутипин 0.0003
Кветиапин-Виал 0.0003
Кетиап 0.0003
Кветитекс ® 0.0002
Кветиапин Сан 0.0002
Кветиапина фумарат 0.0001
Кветиапина гемифумарат
Гедонин
Кветиапин-ВЕРТЕКС
Кьюпинекс ®
Кветитекс ® Пролонг
  • Квентиакс ®
  • Квентиакс ® СР
  • Кветиапин
  • Кветиапин Канон
  • Кветиапин Канон Пролонг
  • Кветиапин-ВЕРТЕКС
  • Кветиапин-СЗ
  • Кетилепт ®
  • Сероквель ®
  • Сероквель ® Пролонг

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Квентиакс® (25 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название препарата

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 100 мг, 200 мг, 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: кветиапина 25 мг, 100 мг, 200 мг и 300 мг (в виде кветиапина фумарата 28,78 мг, 115,13 мг, 230,26 мг, 345,39 мг соответственно),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат,

оболочка: гипромеллоза, диоксид титана (Е171), макрогол 4000, железа (III) оксид желтый (Е172) (для дозировок 25 мг и 100 мг), железа оксид красный (для дозировки 25 мг)

Описание

Таблетки, круглой формы, покрытые пленочной оболочкой бледно-красного цвета с фаской (для дозировки 25 мг).

Таблетки, круглой формы, покрытые пленочной оболочкой желто-коричневого цвета (для дозировки 100 мг).

Таблетки, круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 200 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета капсуловидной формы (для дозировки 300 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики). Дибензодиазепины и их производные. Кветиапин.

Код АТХ N05AH04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется в печени.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови.

Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапина составляет 35% от таковой кветиапина. Период полувыведения кветиапина и N-дезалкилкветиапина составляет около 7 и 12 часов, соответственно. Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина линейная, различий в фармакокинетических показателях у мужчин и женщин не наблюдается.

У пожилых пациентов средний клиренс кветиапина снижен на 30-50%, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73м2) средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25%

У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25%. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует корректировки дозы.

В среднем, менее 5% молярной дозы фракции свободного кветиапина и N-дезалкилкветиапина плазмы выводятся с мочой. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% — с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменённом виде почками или с фекалиями.

Дети и подростки с 10 до 17 лет

Стационарная фармакокинетика кветиапина у детей и подростков 10-17 лет сходна с таковой у взрослых, а AUC и Cmax выше у детей и подростков, чем у взрослых – 45% и 31% соответственно. Однако, с учетом веса AUC и Cmax кветиапина ниже, чем у взрослых – 41% и 39% соответственно, в то время как фармакокинетика метаболита кветиапина – норкветиапина такая же, как у взрослых.

Фармакодинамика

Квентиакс® является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин взаимодействуют с нейтротрансмиттерными рецепторами головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к серотониновым рецепторам типа 5НТ2 и дофаминовым рецепторам типов D1 и D2 головного мозга. Более высокая селективность к серотониновым рецепторам типа 5НТ2, чем к дофаминовым рецепторам типа D2, обуславливает основные клинические антипсихотические свойства Квентиакса и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов. Кроме того, N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к переносчику норадреналина. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и ɑ1-адренорецепторам и меньшим сродством по отношению к ɑ2-адренорецепторам и серотониновым рецепторам типа 5НТ1А. Кветиапин не проявляет заметного сродства к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.

В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность препарата Квентиакс® не установлен.

Кветиапин показал себя активным при испытаниях на антипсихотическую деятельность — такую, как условно-рефлекторное избегание. Он также блокирует действие агониста дофамина, измеренное поведенчески или электрофизически и повышает концентрации метаболита дофамина — нейрохимического показателя блокирования рецептора D2.

Кветиапин не вызывает сверхчувствительность рецептора дофамина D2 после длительного применения. Кветиапин вызывает лишь слабую каталепсию при эффективной дозе для блокирования рецептора дофамина D2. Квентиакс® показывает избирательность для лимбической системы, вызывая после длительного применения деполяризационную блокировку нейронов, содержащих мезолимбический дофамин A10, а не нигростриарный дофамин A9 дофаминэргических нейронов.

Показания к применению

острые и хронические психозы, включая шизофрению

маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства

умеренные и тяжелые депрессивные эпизоды в структуре биполярного расстройства.

Способ применения и дозы

Квентиакс® может применяться независимо от приёма пищи.

Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению

Квентиакс® назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-и сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг.

Начиная с 4-х суток, доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Квентиакс® применяется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием.

Квентиакс® назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки – 100 мг, 2-е сутки – 200 мг, 3-и сутки – 300 мг, 4-е сутки – 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг.

Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Квентиакс® назначается один раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-и сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг. Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Квентиакс® составляет 600 мг.

Антидепрессивный эффект кваетиапина был подтвержден при использовании его в дозе 300 и 600 мг/сут. При краткосрочной терапии эффективность Квентиакса в дозах 300 и 600 мг/сут была сопоставимой.

У пожилых пациентов начальная доза Квентиакса составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью

Корректировка дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении Квентиакса у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию препаратом Квентиакс® с дозы 25 мг/сут и увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг, до достижения эффективной дозы.

Побочные действия

сонливость, головокружение, головная боль

повышение концентрации триглицеридов, общего холестерина (главным образом, холестерина липопротеидов низкой плотности – ЛПНП)

снижение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП)

Кветиапин

Кветиапин инструкция по применению

Состав, дозировка формы выпуска

активное вещество: кветиапин

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-рецепторам и менее выраженным – к α2-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.

В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2- и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч.

Способ применения и особенности приема

При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сут, для пациентов пожилого возраста — 25 мг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.

Читайте также:  Ксантелазма белые пятна на веках глаз причины, лечение и фото — Evehealth
Ссылка на основную публикацию
Квас, рецепты с фото на 394 рецепта
Детский Детский Простой, но очень вкусный рецепт домашних сырных палочек. Пальчики оближешь! Минимум продуктов и максимум удовольствия, а с приготовлением...
Кафедра патофизиологии с курсом клинической патофизиологии 1
Первый Санкт-Петербургскийгосударственный медицинскийуниверситет им. акад. И.П. Павлова Кафедра патофизиологии с курсом клинической патофизиологии. Содержание дисциплины, учебные программы «Патофизиология, клиническая патофизиология»...
Кафедра хирургической стоматологии и челюстно-лицевой хирургии — КубГМУ — официальный сайт
Отделение челюстно-лицевой хирургии Терапевтическое отделение N 1 Терапевтическое отделение N 2 Кардиологическое отделение N 1 Кардиологическое отделение N 2 Неврологическое...
Квашеная капуста при беременности — польза, противопоказания
Квашеная капуста: вред и польза Квашеная капуста является формой ферментированной капусты. Квашеная капуста хороша тем, что в ней сочетается один...
Adblock detector