Сертралин (Sertraline) описание, рецепт, инструкция

Сертралин (Sertraline)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Сертралин
  • Фармакологическая группа вещества Сертралин
  • Характеристика вещества Сертралин
  • Фармакология
  • Применение вещества Сертралин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Сертралин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Сертралин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Сертралин

Химическое название

(1S,4S)-4-(3,4-Дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-N-метил-1-нафтиламина (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Сертралин

  • Антидепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Сертралин

Сертралина гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и изопропиловом спирте, растворим в этаноле.

Фармакология

Селективно блокирует обратный захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами; незначительно влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. При длительном применении снижает количество адренорецепторов в ЦНС .

После приема внутрь полностью, но медленно, всасывается. Наличие пищи в желудке повышает значение Cmax (на 25%) и сокращает время ее достижения. Cmax определяется через 4,5–8,4 ч (в зависимости от дозы). Связывание с белками плазмы составляет 98%. При «первом прохождении» через печень образует активный метаболит — N-десметилсертралин, который (как и сертралин) подвергается интенсивной биотрансформации при участии изофермента 3А4 цитохрома P450 (дезаминируется, гидроксилируется) и конъюгирует с глюкуроновой кислотой. T1/2 — 26 ч, метилированного гомолога — 62–104 ч. Экскретируется в равной степени (40–45%) с мочой и калом, причем 12–14% в неизмененном виде.

Применение вещества Сертралин

Лечение и профилактика депрессии различной этиологии ( в т.ч. сопровождающейся чувством тревоги), обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство (с агорафобией или без), посттравматическое стрессовое расстройство.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременное применение ингибиторов МАО , триптофана или фенфлурамина, нестабильная эпилепсия, детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Неврологические нарушения ( в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, детский возраст старше 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (сертралин обнаруживается в грудном молоке).

Побочные действия вещества Сертралин

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, головная боль, инсомния, спутанность сознания, амнезия, атаксия, дискоординация, гипер- и парестезии, гиперкинезы, гипо- и дискинезия, экстрапирамидные расстройства, судороги, мидриаз, нистагм, птоз, гипорефлексия, агрессивность, тревожность, психоз, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, параноидальные реакции, сомнамбулизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия или артериальная гипотензия, сердцебиение, боль в груди, анемия; редко — тахикардия, коллаптоидные состояния.

Читайте также:  Электроэпиляция в Москве центр электроэпиляции Вселенная красоты

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, снижение аппетита вплоть до анорексии (редко — повышение аппетита, возможно как следствие устранения депрессии), диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, изменение печеночных тестов, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность, дисфагия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ , глоссит, гипертрофия десен, язвенный стоматит.

Со стороны респираторной системы: ощущение сдавления грудной клетки.

Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, дизурия, гиперпролактинемия, галакторея.

Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница; отечность лица или губ; кожная сыпь, генерализованный зуд, многоформная экссудативная эритема.

Прочие: отеки ( в т.ч. периорбитальные), артралгия, лимфаденопатия, повышенное потоотделение, снижение массы тела, синдром отмены.

Взаимодействие

При совместном назначении с ингибиторами МАО вызывает гипертермию, миоклонус, раздражительность, ажитацию, нарушение сознания, делирий, переходящий в кому. Способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H1-блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт». Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H2-блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфонилмочевины, анксиолитиков, варфарина, дигоксина.

Передозировка

Симптомы: серотониновый синдром — тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ , мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.

Лечение: назначение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Сертралин

Если больной принимает антидепрессанты других групп (ингибиторы МАО , трициклические), то сертралин можно назначать только через 2 нед после их отмены.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.

SERTRALINE (СЕРТРАЛИН)

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь сертралина в дозах 50-200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней C max в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Средний T 1/2 у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная кумуляция активного вещества до достижения равновесного состояния через 1 неделю лечения. Связывание с белками плазмы составляет около 98%, V d — 20 л/кг. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, — N-десметилсертралин — обладает слабой фармакологической активностью.

T 1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Выводится главным образом через кишечник и с мочой в равных количествах в виде метаболитов, менее 0.2% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания активного вещества СЕРТРАЛИН

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F31 Биполярное аффективное расстройство
F32 Депрессивный эпизод
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, чувство усталости, слабость, тремор; редко — маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм; редко — запоры, рвота.

Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение потенции.

Аллергические реакции: редко — повышение температуры, кожная сыпь, крапивница или зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности сертралина при беременности не проводилось, поэтому применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Читайте также:  Белый налет на языке у ребенка — причины и лечение Smart Medical Center

Неизвестно, выделяется ли сертралин с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации. Отдельные исследования показали, что у грудных детей, матери которых в период вскармливания получали сертралин, его уровень в плазме крови незначителен или не определяется, в то время как концентрации в грудном молоке превышают концентрации в крови матери.

Женщинам детородного возраста в период лечения сертралином следует применять надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного и мутагенного действия сертралина. Однако в дозах, приблизительно в 2.5-10 раз превышавших максимальные суточные клинические дозы, сертралин вызывал задержку оссификации костной ткани плода, возможно, как результат влияния на материнскую особь. При введении сертралина в дозах, примерно в 5 раз превышавших максимальные клинические дозы, наблюдалось снижение выживаемости новорожденных.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела.

Не следует применять у пациентов, которым проводится электрошоковая терапия. Применение сертралина возможно не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Безопасность применения в педиатрии не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать деятельности, требующей повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина значительно увеличивается протромбиновое время.

При одновременном применении сертралин может вытеснять из связи с белками плазмы другие препараты, в результате этого повышается концентрация в плазме соответствующего активного вещества и повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации в плазме крови указанных препаратов вследствие ингибирования изофермента CYP2D6 под влиянием сертралина.

При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. селегилина, моклобемида) возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, а также проявления нестабильности психического и физиологического состояния организма, вплоть до развития делирия и комы).

При одновременном применении с солями лития возможно усиление тремора. При одновременном применении с дезипрамином возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови; с циметидином — значительное снижение клиренса сертралина.

Описание препарата СЕРТРАЛИН (SERTRALINE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.

1 таб.
сертралин 50 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: опадрай II серия G код 18490 белый (спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид E171, макрогол 3350, лецитин соевый, тальк).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь сертралина в дозах 50-200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней C max в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Средний T 1/2 у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная кумуляция активного вещества до достижения равновесного состояния через 1 неделю лечения. Связывание с белками плазмы составляет около 98%, V d — 20 л/кг. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, — N-десметилсертралин — обладает слабой фармакологической активностью.

Читайте также:  Урология » Сравнительный анализ частоты позитивных хирургических краев у пациентов, перенесших робот

T 1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Выводится главным образом через кишечник и с мочой в равных количествах в виде метаболитов, менее 0.2% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению

Режим дозирования

Побочные действия

Со стороны ЦНС:

  • головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, чувство усталости, слабость, тремор;
  • редко — маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • редко — покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы:

  • снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм;
  • редко — запоры, рвота.

Со стороны обмена веществ:

  • усиление потоотделения.

Со стороны репродуктивной системы:

  • редко — снижение потенции.

Аллергические реакции:

  • редко — повышение температуры, кожная сыпь, крапивница или зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности сертралина при беременности не проводилось, поэтому применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли сертралин с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации. Отдельные исследования показали, что у грудных детей, матери которых в период вскармливания получали сертралин, его уровень в плазме крови незначителен или не определяется, в то время как концентрации в грудном молоке превышают концентрации в крови матери.

Женщинам детородного возраста в период лечения сертралином следует применять надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного и мутагенного действия сертралина. Однако в дозах, приблизительно в 2.5-10 раз превышавших максимальные суточные клинические дозы, сертралин вызывал задержку оссификации костной ткани плода, возможно, как результат влияния на материнскую особь. При введении сертралина в дозах, примерно в 5 раз превышавших максимальные клинические дозы, наблюдалось снижение выживаемости новорожденных.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела.

Не следует применять у пациентов, которым проводится электрошоковая терапия. Применение сертралина возможно не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Безопасность применения в педиатрии не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать деятельности, требующей повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина значительно увеличивается протромбиновое время.

При одновременном применении сертралин может вытеснять из связи с белками плазмы другие препараты, в результате этого повышается концентрация в плазме соответствующего активного вещества и повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации в плазме крови указанных препаратов вследствие ингибирования изофермента CYP2D6 под влиянием сертралина.

При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. селегилина, моклобемида) возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, а также проявления нестабильности психического и физиологического состояния организма, вплоть до развития делирия и комы).

При одновременном применении с солями лития возможно усиление тремора. При одновременном применении с дезипрамином возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови; с циметидином — значительное снижение клиренса сертралина.

Ссылка на основную публикацию
Серое вещество головного мозга и серое вещество спинного мозга
Головной и спинной мозг Спинной мозг Представляет собой нервный тяж, лежащий в образованном позвонками позвоночном канале. Тянется от затылочного отверстия...
Сердечно-легочная реанимация (СЛР) — Первая помощь — МЧС России
Проведение сердечно-легочной реанимации Спасти человека, впавшего в состояние клинической (обратимой) смерти, может медицинское вмешательство. У больного будет лишь несколько минут...
Сердечно-легочная реанимация по новым стандартам — первая помощь при остановке сердца и дыхания
Инструкция: оказание первой помощи человеку с внезапной остановкой сердца В России от внезапной остановки сердца ежегодно умирают около 200 тысяч....
Серологический анализ крови иммуноферментный, расшифровка, что это, на ВИЧ, туберкулез, паразитов, к
Анализ ИФА Иммуноферментный анализ (ИФА) - это лабораторное исследование, основанное на реакции «антиген-антитело». Суть этого лабораторного метода - выявление специфических...
Adblock detector