Сопроводительная и симптоматическая терапия Бисфосфонаты

Российский рынок препаратов для профилактики и лечения остеопороза

Российский рынок препаратов для профилактики и лечения остеопороза

Остеопороз — системное заболевание скелета, характеризующееся снижением массы кости в единице объема и нарушением микроархитектоники костной ткани, приводящее к увеличению хрупкости костей и риска их переломов. В России 30% женщин и 20% мужчин после 50 лет страдают остеопорозом, примерно столько же имеют сниженную плотность костной ткани.

Различают первичный и вторичный остеопороз. К первичному относят посменопаузальный и сенильный, которые составляют 85% всех случаев, а также ювенильный и идиопатический. К вторичным формам относят остеопатии, связанные с другим основным заболеванием (синдром Кушинга, тиреотоксикоз, гипогонадизм, ревматоидный артрит и другие), с приемом лекарств (глюкокортикоиды, тиреоидные гормоны и другие).

Для лечения и профилактики остеопороза используются препараты, нацеленные на восстановление баланса процессов костного ремодулирования, которые условно делятся на три группы:

1.Препараты, замедляющие процессы разрушения кости

2.Препараты, усиливающие синтез костной ткани

3. Препараты, одновременно замедляющие процессы разрушения и усиливающие синтез костной ткани.

Препараты, замедляющие процессы разрушения кости

1. Соли кальция.

Норма суточного потребления кальция в разные возрастные периоды составляет от 1000 до 1600 мг в сутки. При невозможности поступления данного количества кальция с продуктами питания (а среднее потребление с пищей – 600-800 мг/сут) необходимо обеспечить поступление недостающего ко­личества кальция с препаратами (в среднем 500-600 мг в сутки). С учетом рациона среднего жителя умеренного климата, профилактический прием кальция необходим почти во все периоды жизни человека, начиная с детского возраста. Препараты кальция представлены преимущественно витаминными комплексам и БАД с кальцием, перечень которых неисчерпаем, поэтому приводить все торговые названий препаратов с кальцием в данном случае нецелесообразно. Можно лишь, отметить, что из солей кальция карбонат, трифосфат и цитрат характеризуются наибольшим процентным содержанием элементарного кальция, поэтому их прием наиболее предпочтителен.

Соли кальция в лечении остеопороза не имеют самостоятельного значения, и могут рассматриваться лишь как средство его профилактики. В лечении остеопороза соли кальция применяются только в сочетании с другими остеотропными препаратами, в первую очередь с витамином D.

2. Бифосфонаты.

Бифосфонаты – краеугольный камень лечения и профилактики всех форм остеопороза, в том числе и постменопаузального. Бифиософнаты действуют как специфические ингибиторы опосредованной остеокластами костной резорбции — понижают активность остеокластов и тормозят резорбцию костной ткани. Бифосфонаты делаться на три поколения. При этом ингибирующая остеокласты активность от препаратов первого к препаратам третьего поколения возрастает в 10 000 раз.

Бифосфонаты первого поколения:

· Этидроновая кислота в форме этидроната натрия (Ксидофон растовр для према внутрь). Препарат с самой слабой антикластической активностью.

· Клодроновая кислота в форме динатрия клодроната (Бонефос р-р внутривенного введения и капсулы для приема внутрь).

Бифосфонаты второго поколения:

· Памидроновая кислота в форме памидроната натрия (Аредиа и дженерики Помегара и Памидронат-медак).

· Аледроновая кислота в форме алендроната натрия (Фосамакс и дженерики Алендронат-Плива, Линдрон, Осталон, Остеален, Стронгос, Теванат, Фороза).
· Комбинированный препарат алендроновой кислоты и колекальциферола Фосаванс.

Бифосфонаты третьего поколения:

· Ибандроновая ксилота в форме ибандроната натрия (Бонвива, Бондронат).

· Моногидрат золендроновой кислоты (Зомета, Акласта, Резорба).

Одни бифосфонаты используются преимущественно в онкологи для борьбы с остеопорозом и остеолизом в результате повышенной резорбции костной ткани при метастазах в кости (Бонефос для иънкций, Аредия, Бондронат, Зомета, Акласта, Резорба). Другие бифосфонаты, напротив, применяются главным образом для профилактики остеопороза: Ксидифион, Бонефос, Фосамакс и его дженерики, Фосаванс и, вероятно, наиболее эффективный и удобный в применении бифисфонат для профилактики остеопораза (одна капсула ежемесячно) — препарат Бонвива.

2. Кальцитонин.

Воздействуя на специфические рецепторы остеокластов, кальцитонин угнетает активность и уменьшает количество остеокластов, тем самым существенно снижая резорбцию кости при состояниях с повышенной скоростью резорбции, в частности при остеопорозе.

Кальцитонин представлен препаратами Миакальцик и Алостин. Применяется кальцитонин при лечении постменопаузного остеопороза, болях в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией и других стояниях, сопровождающихся нарушением ремодулирования кости.

4. Эстрогены.

Эстрогены примеяются для профилактики постклимактерического остеопороза, кроме того, они полезны при лечении уже развившегося остеопороза. Эстрогены препятствуют резорбции кости, умеренно увеличивают костную массу, снижают риск переломов позвоночника, бедра и запястья. При назначении эстрогенов необходим регулярный контроль гинеколога с учетом пролиферативного действия эстрогенов на миометрий и молочные железы.

а) эстрадиола (трансдермальный гель Дивигель и Эстрожель, трансдермальный пластырь Климара, таблетирования форма Эстрофем),

б) эстрадиола валерата (Прогинова и Цикло-прогинова),

с) тиболон — синтетический агент с эстрогеным, прогестагенным и андрогеныме действием (препарат Ливиал). Нивелирует климактерические изменения гипоталамо-гипофизарной системы, предотвращает уменьшение массы костей и остеопороз в климактерическом периоде.

5. Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов.

Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов действуют как агонисты эстрогенов в одних органах (сердечно-сосудистая система, костная ткань), и как антагонисты в других (матка, молочная железа). Препараты этой группы предотвращают потерю костной ткани у здоровых женщин, уменьшает риск возникновения переломов позвоночника у женщин с остеопорозом, но не снижает риск экстравертебральных переломов. Наиболее изученным из этой группы препаратов является ралоксифен (Эвиста), однако в России он не нашел широко применения.

Препараты, усиливающие синтез костной ткани

1. Препараты фтора.

В качестве стимуляторов формирования костной ткани часто называют фто­ристые соли (натрия или двунатриевая соль монофторфосфата), способные увеличивать костную массу благодаря митогенной активности, а также аффинитету к кристаллам аппатита. Однако в настоявшее время в России нет препаратов фтора, специально предназначенных для лечения остеопороза. Имеются только препараты фтора для профилактики кариеса у детей. Регистрация препарата Оссин закончилась в 2004 и больше не возобновлялась.

2. Анаболические стероиды.

Основное их действие анаболических стероидов на костные клетки заключается в дозозависимом увеличении клеточной пролиферации и увеличении активности щелочной фосфатазы, продуцируемой остеобластами. Анаболические стероиды не применяются для монотерапии остеопороза, однако их применение показано у пожилых больных с низкой массой тела и мышечной слабостью, при стероидном остеопорозе и остеопо­розе у мужчин в комплексной терапии. Предпочтительны инъекционные анаболические стероиды пролонгированного дей­ствия (Ретаболил), назначаемые прерывистыми курсами.

3. Андрогены.

Андрогены играют важную роль в костном метаболизме как у женщин, так и у мужчин. Механизм действия андрогенов на костную ткань полностью не расшифрован. Известно, что андрогены стимулируют пролиферацию остеобластов и выработку ими щелочной фосфатазы, а также усиливают синтез коллагена I типа. Предполагают, что, метаболизируясь в жировой ткани в эстрон, андрогены усиливают продукцию соматотропного гормона и инсулиноподобного фактора роста 1, тем самым, оказывая дополнительное влияние на величину костной массы. Используется тестостерон, представленный препаратами Андриол ТК, Андрогель, Небидо, Омнадрен-250, Сустанон-250.

Читайте также:  Методики мануальной коррекции миофасциальных патологических изменений

4. Соматотропный гормон.

Соматотропный гормон или гормон роста (препараты Соматропин, Биосома, Генотропин, Нордитропин, НордиЛет, Нордитропин, Симплекс, Растан, Сайзен, Хуматроп) стимулирует рост костей скелета человека, воздействуя на пластинки эпифиза трубчатых костей, вызывает увеличение числа и размеров клеток мышц, печени, вилочковой железы, половых желез, надпочечников и щитовидной железы, активирует синтез хондроитинсульфата и коллагена, повышает экскрецию гидроксипролина, увеличивает массу тела. В англо-саксонских странах соматотропный гормон получил репутацию гормона молодости. Клиническое же приложение соматотропного гормона относительно лечения и профилактики остеопороза ограничено состояниями с доказанной недостаточностью гормона роста у взрослых и детей.

5. Паратиреоидный гормон.

Эндогенный паратиреоидный гормон является основным регулятором кальциевого и фосфорного метаболизма в костях и почках. Физиологическое действие паратиреоидного гормона заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. Паратиреоидный гормон опосредованно увеличивает абсорбцию из ЖКТ и канальцевую реабсорбцию кальция, а также экскрецию фосфатов почками.

Рекомбинантный препарат терипаратид (Форстео) представляет собой активный фрагмент из 84 аминокислотных остатков эндогенного человеческого паратгормона. На фоне лечения терипаратидом увеличивается минеральная плотность костной ткани всего тела на 5-10% (в т.ч. в поясничном отделе позвоночника, шейке бедренной кости и в самой бедренной кости). Процессы минерализации происходят без признаков токсического действия на клетки костной ткани, а сформированная под воздействием терипаратида костная ткань имеет нормальное строение (без образования ретикулофиброзной костной ткани и фиброза костного мозга). Терипаратид снижает риск развития переломов независимо от возраста, исходного уровня костного метаболизма или величины минеральной плотности костной ткани (относительное снижение риска возникновения новых переломов составляет 65%). По эффективности он превосходит все известные противоостеопоретические препараты, увеличивая минеральную плотность костной ткани более, чем на 13%. Но инъекционный способ введения ежедневно в течение 1–1,5 лет ограничивает его широкое использование.

Препараты, одновременно замедляющие процессы разрушения и усиливающие синтез костной ткани

1. Препараты витамина D.

Витамин D увеличивает абсорбцию кальция в желудочно-кишечном тракте и предупреждает костную резорбцию, обусловленную паратиреоидным гормоном. Препараты Видамина D могут быть в нативной форме (колекальциферол и эргокальциферол) и в форме активных метаболитов (кальцитриол и альфа­кальцидол).

Нативные формы витамина D:

1. Колекальциферол (Витамин D3)

(препараты Аквадетрим , Вигантол, Видехол, Витамин D3, Витамин D3 БОН, Остеокеа, Холекальциферокапс, Холекальциферол)
Колекальциферол + Кальция карбонат
(препараты Идеос, Кальций + Витамин Д3 Витрум, Кальций с витамином Д3, Кальций-Д3 Никомед, Кальций-Д3 Никомед Форте, Компливит кальций Д3, Натекаль Д3, Ревиталь Кальций Д3)
Колекальциферол + Кальций+ прочие микроэлементы (Кальцемин, Остеомаг и другие).

2. Эргокальциферол (Витамин D2) (как фармацевтический препарат выпускается в виде масляного или спиртового раствора эргокальциферола) используется нечасто.

Нативные витамины D необходимо комбинировать с препаратами кальция из расчета 500 мг Са в сутки. Препараты витамина D не дают значительного прироста массы кости, но существенно снижают (почти на 70%) частоту новых переломов кости.

Активные метаболиты витамина D:

Витамин D2 подвергается биотрансформации, превращаясь в активные метаболиты: в печени — в кальцидиол и далее в почках — из кальцидиола в кальцитриол.

Применяют два активных синтетических метаболита витамина D — кальцитриол и альфа­кальцидол. Они обладают многоплановым действием: не только уменьшают костную резорбцию, но и стимулируют образование кости, хотя и уступают по эффективности современным бисфосфонатам, эстрогенам и кальцитонинам.

1. Кальцитриол (препараты Остеотриол, Рокальтрол, Силкис) характеризуется быстротой действия, но узким терапевтическим диапазоном, вследствие этого имеется высокий риск развития гиперкальциемии и гиперкальциурии.

2. Альфакальцидол (препараты Альфа Д3-Тева, Оксидевит, Этальфа и комбинация альфакальцидола с карбонатом кальция — препарат Альфадол-Ca). быстро действует, легко дозируется, достаточно быстро выводится из организма. Особенность кальцидола в форме альфакальцидола в том, что для превращения в оказывающий метаболическое действие конечный продукт – кальцитриол, требуется только гидроксилирование в печени, но не в почках. Скорость такого превращения регулируется физиологическими потребностями организма, что в определенной степени предотвращает риск развития гиперкальциемии. Альфакальцидол может быть эффективен и при заболевании почек, поскольку этап почечного гидроксилирования исключается. Альфакальцидол – единственное противоостеопоретическое средство, которое может применяться без препаратов кальция. Однако добавление солей кальция в терапию остеопороза увеличивает эффективность базисного препарата – в большей степени замедляется потеря массы кости, уменьшается частота переломов костей.

2. Оссеин-гидроксиапатитные соединения.

Представлены единственным препараторам Остеогенон. Остеогенон активирует формирование костной ткани за счет стимуляции остеогенеза, ингибици костной резорбции, восполнения дефицита кальция. Применяется при первичном остеопорозе (пре-, пери- и постменопаузный, сенильный), вторичном (обусловленный применением глюкокортикоидов, гепарина, иммобилизацией, ревматоидным артритом, заболеваниями печени и почек, гипертиреозом и гиперпаратиреозом, несовершенным костеобразованием) остеопорозе (лечение и профилактика); нарушении кальциево-фосфорного баланса во время беременности и кормления грудью; переломах костей (для ускорения заживления).

3. Стронция ренелат.

Новый препарат стронция ранелат (Бивалос) стимулирует репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена, уменьшает резорбцию костной ткани путем подавления дифференцировки остеокластов, а также их резорбтивной активности. В результате стронция ранелат приводит к увеличению массы трабекулярной части кости, числа трабекул и их толщины, улучшает механические свойства кости. Применяется Бивалос при постменопаузном остеопорозе.

Ведутся поиски новых праепартов для лечения остеопороза на основе фитоэстрогенов (8-prenylnaringenin), изофлавонов сои (ginistein — гинистейн), ресвератрола, селективных модуляторов андрогенных рецепторов, дегидроэпиандростерона (DHEA).

Для профилактики остеопороза преимущественно используются соли кальция, препараты витамина D, а в менопаузу — эстрогены и селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов. Для лечения развившегося остеопороза применяются бифософонаты, кальцитонин, активные метаболиты витамина D, препараты Остегенон и Бивалос, паратиреоидный гормон, андрогены. Понятно, что подобное разделение является весьма условным, поскольку при системном остеопорозе обязательным является регулярное и длительное назначение как антирезорбентов, так и стимуляторов образования кости.

Препараты бисфосфонаты для лечения остеопороза

  • Что такое бисфосфонаты
  • Виды и классификация
  • Кому назначаются
  • Инструкция по применению
  • Противопоказания и побочные эффекты
  • Лекарственная совместимость
  • Простые бисфосфонаты
  • Видео по теме

Несмотря на то, что остеопорозом страдали люди во все времена, впервые эта болезнь была описана лишь в 1925 году. Однако выяснить механизм ее возникновения не удавалось в течение еще 40 лет, вплоть до 1965 г, когда Роберт Хини проанализировал возможные пути развития остеопороза. Основоположником современной теории, объясняющей природу разрежения костной плотности, является Вильям Олбрайт, предложивший ее в 1984 г.

Для лечения остеопороза бисфосфонаты являются препаратами выбора, их назначают в качестве основной терапии заболевания. Они относятся к средствам, которые способны замедлять и даже останавливать потерю костной массы, что было неоднократно доказано международными клиническими исследованиями. Кроме того, применение бисфосфонатов при патологиях, сопровождающихся хрупкостью костей, позволяет значительно снизить риск переломов.

Что такое бисфосфонаты

Костные структуры организма человека непрерывно обновляются, при этом саморегуляцию поддерживают два типа клеток. Остеобласты (в переводе с греческого – росток, побег) – новые клетки костной ткани, которые встречаются на разрушенных и восстанавливающихся участках. Молодую развивающуюся кость остеобласты покрывают сплошным слоем.

Читайте также:  Сухая кожа у ребенка причины сухости и что с этим делать

Остеокласты удаляют клетки костей посредством растворения минеральной составляющей и разрушения коллагена. В норме количество остеокластов регулируется путем их самоуничтожения, но при различных сбоях в организме гомеостаз нарушается и замедляется – в результате остеокласты начинают преобладать над остеобластами.

Действие бифосфатов направлено на стабилизацию гомеостаза (саморегулирования) и восстановление нормального соотношения восстановления и разрушения. При попадании в организм эти лекарства выступают структурным аналогом естественных регуляторов кальциевого обмена и способствуют удержанию кальция в клетках. Кроме этого, в результате химических реакций бисфосфонатов и кальция предотвращается отложение кальциевых солей в суставах и мягких тканях.

После приема препарата молекулы действующего вещества связываются с кальциевыми ионами и проникают в костную ткань, где происходит их накопление. В результате подавляется активность остеокластов, и нормализуется гомеостаз – благодаря этому сохраняется минеральная плотность костей и их способность к самовосстановлению.

Виды и классификация

Лекарственные препараты изготавливаются на основе двух фосфонатов PO3 и могут дополняться атомами азота. Они действуют по-разному, но с одинаковым результатом – уничтожением клеток-остеокластов. Безазотные бисфосфонаты относятся к лекарствам первого поколения, позже стали выпускать азотсодержащие средства. Современные медикаменты производятся на основе ибандроновой и золедроновой кислот, но пока не получили массового распространения.

В список безазотных средств первого поколения входят следующие препараты:

  • Тилудронат (Скелид);
  • Этидронат натрия (Фосфотех, Ксидифон, Плеостат, Дидронел);
  • Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос).

В настоящее время чаще всего применяются азотсодержащие бисфосфонаты при остеопорозе:

  • Золедроновая кислота – Золедронат-Тева, Акласта, Зомета, Верокласт, Блазтера, Золедрекс, Резорба, Резокластин, Золерикс, Резоскан, Золендроник Рус4;
  • Ибандроновая кислота – Ибандронат, Бондронат, Бонвива;
  • Алендроновая кислота – Фосамакс, Остерепар, Фороза, Осталон, Аленталь, Стронгос, Алендрокерн.

Залогом успешной терапии остеопороза бисфосфонатами является своевременное начало, поскольку предотвратить заболевание всегда проще, чем лечить. Именно поэтому важная роль отводится профилактическим обследованиям и назначению БФ пациентам из группы повышенного риска развития остеопороза и переломов.

Кому назначаются

Лечение остеопороза средствами БФ всегда индивидуально и зависит от результатов обследования пациента. До недавнего времени для назначения препаратов использовались показатели денситометрии. Всемирной организацией здравоохранения была разработана классификация остеопороза для женщин в постменопаузе, согласно которой показанием к использованию бисфосфонатов является снижение индекса Т до -2.5 и ниже.

Позже национальный фонд остеопороза расширил показания, добавив к ним следующие:

  • перелом шейки бедра или позвонков, выявленные клиническим или морфологическим способом;
  • типичные для остеопороза переломы, случавшиеся ранее на фоне сниженной костной массы, при -1
  • уменьшение Т-индекса до -2.5 и ниже при условии отсутствия вторичного ОП;
  • остеопения у пациентов, которые входят в группу повышенного риска – лежачие больные и люди, получающие гормональное лечение.

Азотсодержащие средства называются аминобисфосонатами и наиболее эффективны при остеопорозе.

Золедроновая кислота

Препараты на основе золедроновой кислоты имеют множество торговых названий и обладают избирательным действием на костные ткани, подавляя активность остеокластов. Преимуществом данного вещества является отсутствие негативного влияния на образование, минерализацию и прочность костей.

При использовании золедроната происходит высвобождение кальция из костной ткани и восстановление поврежденных участков. Препарат назначается в виде внутривенных инфузий для медленного введения. Терапевтическая схема зависит от степени остеопороза, но для достижения максимального эффекта перерыв между первым и вторым вливанием не должен быть менее 7-ми дней.

Ибандроновая кислота

Ибандроновая кислота является ингибитором костной резорбции и используется преимущественно в терапии постменопаузального остеопороза. Может применяться в форме таблеток или внутривенно. Таблетки принимают за полчаса до приема пищи и других лекарств.

После приема препарата рекомендуется находиться в вертикальном положении в течение часа. Пациентам с поражениями пищевода, которые приводят к задержке его опорожнения, лекарства с ибандроновой кислотой вводятся внутривенно и только в больничных условиях.

Алендроновая кислота

Алендроновая кислота снижает активность остеокластов и повышает минеральную плотность костей, способствуя образованию новых клеток. Основным действующим веществом препаратов является алендронат натрия тригидрат. Наиболее известное лекарство данной группы – Алендронат, выпускаемый в таблетированной форме.

Таблетки Алендронат принимают 1 раз в день за 2 часа до завтрака. Допускается прием препарата после еды, но не раньше чем через 2 часа. При попадании в организм около 80% алендроната связывается с белками крови и равномерно распределяется в мягких тканях, а затем в костях, где происходит его накопление. Концентрация алендроната натрия в крови быстро снижается, и вещество переходит в костную ткань.

Рекомендуемая дозировка составляет 10 мг ежедневно либо 70 мг еженедельно. Использование Алендроната эффективно при остеопорозе у женщин (в постменопаузе) и у мужчин, а также при снижении костной плотности в результате лечения кортикостероидами.

Инструкция по применению

Важно знать, что бисфосфонаты для лечения остеопороза назначаются только врачом, самолечение в данном случае недопустимо и может нанести непоправимый вред здоровью. Лечебные вещества, которые входят в состав БФ, способны вызывать побочные эффекты, поэтому принимать их следует правильно.

Препараты принимают утром натощак, не раскусывая, не разжевывая и запивая достаточным количеством простой воды. Кофе, фруктовые соки и молочные напитки снижают эффективность лекарств почти наполовину. В течение как минимум часа после приема таблеток необходимо сохранять вертикальное положение, чтобы избежать травмирующего воздействия на слизистые пищевода и желудка.

Параллельно с бисфосфонатами рекомендуется принимать кальций и/или витамин D, однако нужно помнить о 2-3-х-часовом интервале между приемом разных лекарств. Внутривенное введение БФ осуществляется медленно, капельным методом в течение нескольких часов. Слишком быстрое введение может вызвать острую почечную недостаточность, особенно опасную на фоне гиперкальциемии.

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаниями для применения бисфосфонатов являются:

  • беременность и лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • обострение болезней желудочно-кишечного тракта;
  • почечная недостаточность;
  • индивидуальная непереносимость.

Даже при соблюдении режима дозирования и схемы приема могут наступать побочные действия лекарств. Чаще всего отмечается следующее:

  • гастрит и желудочные кровотечения, боль в желудке и диспептические явления (метеоризм, запоры);
  • периодические суставные, мышечные и головные боли;
  • гипокальциемия;
  • аллергические реакции;
  • нарушение функции почек и печени при длительном приеме.

Наиболее тяжелыми последствиями являются фибрилляции (десинхронизация сердечного ритма), остеонекроз челюсти и подвертельный перелом бедра. Риск подобных осложнений существенно снижается при грамотно составленной терапевтической схеме на основе тщательного обследования.

Лекарственная совместимость

Характеристиками, относящимися к лекарственному взаимодействию, являются следующие:

  • в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами БФ усиливают раздражающее воздействие на слизистые ЖКТ;
  • комбинация БФ и петлевых диуретиков значительно повышает риск развития гипокальциемии и гипомагниемии – происходит резкое снижение уровня кальция и магния в организме;
  • антибактериальные средства из группы аминогликозидов усиливают токсическое влияние бисфосфонатов на почки.

Простые бисфосфонаты

Простые бисфосонаты – это препараты, которые не содержат азота: Этидронат, Тилудронат и Клодронат. Средства принадлежат к первому поколению БФ и подвергаются внутриклеточному обмену с участием аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ). Эта кислота является основным источником энергии клеток. Безазотистые бисфосфонаты подавляют выработку АТФ-зависимых клеточных ферментов, что приводит к гибели остеокластов.

Читайте также:  Какова калорийность семечек подсолнуха на 100 грамм, состав БЖУ

Тилудронат выпускается в таблетках 400 мг, которые при остеопорозе принимают ежедневно в течение трех месяцев каждые полгода. Прием осуществляется за 2 часа до еды или через 2 часа после.

Клодронат существенно замедляет рассасывание костей, оказывает обезболивающее действие и снижает риск переломов. Его выписывают при остеопорозе, злокачественном метастазировании костей (основное показание). Выпускается в капсулах для перорального приема и ампулах для внутривенных инъекций. Таблетку 800 мг можно разделить на две части для удобства проглатывания, но принять ее следует за один раз. Содержимое ампул предварительно смешивается с 500 мл физраствора или глюкозы 5%.

Показанием к приему Этидроната является нарушение кальциевого обмена, остеопороз и дистрофия костей. Препарат выпускается в таблетках и ампулах. Это одно из немногих средств, которые можно применять в детском возрасте.

Этидронат обычно назначается в сочетании с препаратами кальция, витамина D и магния. Показанием к применению является остеопороз и уменьшение костной массы на фоне ревматоидного артрита. При остеопорозе терапевтический курс составляет от двух до трех месяцев, через месяц-полтора его повторяют. Дозировка рассчитывается в соответствии с весом пациента – 5-7 мг/кг.

В случае снижения минеральной костной плотности при ревматоидном артрите Этидронат назначается в дозировке 5-10 мг/кг и пропивается в течение как минимум одного года. Во время лечения препаратом рекомендуется употреблять достаточное количество кальцийсодержащих продуктов.

Лечение остеопороза требует комплексного подхода и включает несколько групп лекарственных препаратов. Однако бисфосфонаты на сегодняшний день являются теми средствами, которые назначаются в первую очередь. Их прием может не только замедлить резорбцию костной ткани, но и остановить патологический процесс.

Приверженность пациентов с остеопорозом терапии бисфосфонатами

  • КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: остеопороз, биофосфонаты, остерепар, фосамакс

Фармакоэкономическая оценка продолжительной терапии хронических неинфекционных заболеваний становится неотъемлемой частью многих исследований. В последние годы показатель «стоимость/эффективность» обязательно учитывается при разработке клинических рекомендаций, а также используется органами здравоохранения при формировании перечня лекарственных препаратов, подлежащих частичной или полной компенсации. Как правило, при расчете затрат на медикаментозную терапию используются данные об эффективности терапии, полученные в ходе рандомизированных клинических исследований (РКИ). Однако приверженность пациентов терапии на всем протяжении РКИ постоянно мониторируется и, соответственно, сохраняется высокой, а в реальной клинической практике приверженность назначенному лечению не достигает уровня, продемонстрированного в РКИ. В связи с этим на результатах фармакоэкономических исследований могут сказаться различия в приверженности пациентов лечению, что следует учитывать при их проведении.

С одной стороны, недостаточная приверженность медикаментозной терапии в целом снижает стоимость лечения. Также теоретически можно предположить, что вследствие применения более низкой дозы лекарственного средства и общего количества таблеток уменьшается частота развития нежелательных явлений (НЯ). С другой стороны, в таких условиях терапевтический потенциал медикаментозной терапии не будет оптимальным и провести расчет показателя «стоимость/эффективность» методологически правильно не всегда представляется возможным [1].

Согласно данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), неадекватная приверженность лечению больных хроническими заболеваниями признается глобальной проблемой. Особенно это актуально для заболеваний/состояний, которые на определенном этапе своего развития протекают асимптомно (например, артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, ВИЧ и др.). Низкая приверженность терапии характерна и для остеопороза. Приблизительно 75% женщин, которым впервые были назначены бисфосфонаты внутрь (наиболее распространенный способ лечения остеопороза), можно отнести к разряду пациенток с низкой степенью приверженности терапии, а 50% пациенток самостоятельно прекратили прием препарата в течение 1 года наблюдения [2, 3].

Определение терминов «приверженность» и «комплаентность»

Интерес к проблеме приверженности лечению возник в 70-х годах XX века, когда стали формироваться понятия конечного результата лечения в ответ на различного рода вмешательства. В литературе для обозначения полноты приема лекарственного средства используются термины «комплаентность» и «приверженность» [4].

Под термином «приверженность» (англ. adherence) понимают, как долго и насколько правильно пациент выполняет рекомендации врача по приему лекарственных средств, соблюдению диеты и изменению стиля жизни, направленного на коррекцию модифицируемых факторов риска болезни. Терапевтическая приверженность включает в себя такие понятия, как «упорство» и «комплаентность». Упорство (англ. рersistenсe) определяется временем, в течение которого пациент получает медикаментозную терапию. В качестве меры оценки упорства используют количество дней (месяцев, лет), в течение которых пациент принимает препарат. Комплаентность (англ. compliance) определяется следованием инструкции по приему медикаментов (соблюдение дозы, кратности и режима приема).

Методы оценки приверженности

Приверженность медикаментозной терапии может быть измерена с помощью прямых и непрямых методов. Прямые методы являются более точными, но при этом более дорогими, а поэтому в клинической практике используются крайне редко. Чаще всего их включают в протокол проспективных исследований. К прямым методам относят измерение концентрации препарата в сыворотке крови или в моче (для бисфосфонатов), определение некоторых биохимических параметров (например, маркеров костной резорбции), непосредственное наблюдение за приемом лекарственного препарата пациентом. Непрямые методы оценки приверженности терапии позволяют ретроспективно судить о количестве принятых доз препарата, например, по выписанным больному рецептам. Однако в данном случае нельзя быть уверенным в том, что приобретенный препарат будет принят вообще или будет принят в соответствии с инструкцией по медицинскому применению препарата.

В качестве оценки приверженности пациентов лечению используется показатель «индекс использования препарата» (англ. medication possession ratio – MPR), который высчитывается делением количества дней приема полной дозы препарата (или выданного больному) на количество дней всего исследования (наблюдения) и выражается в процентах. Индекс MPR является важным показателем во всех РКИ, определяющих эффективность лекарственной терапии. С помощью этого показателя оценивается степень приверженности лечению. Если индекс MPR достигает 80% и более, можно говорить о высокой приверженности лечению, при MPR меньше 60% приверженность терапии низкая [5]. Пациентов с низкой приверженностью следует считать «нелечеными». В действительности «хорошая приверженность» – достаточно условный термин. Так, F.E. Cotte и соавт. (2008) эмпирически рассчитали оптимальный уровень MPR для снижения риска переломов, и он составил 68% [6].

Влияние низкой приверженности на эффективность антиостеопоротических препаратов

Известно, что низкая приверженность снижает эффективность фармакотерапии остеопороза, что выражается в том, что ожидаемое повышение минеральной плотности костной ткани на фоне применения антиостеопоротических средств не столь выражено, а риск переломов снижается не столь значимо [7].

Недавно были выполнены два метаанализа, целью которых было определение в сравнительном аспекте риска переломов среди приверженных и неприверженных лечению пациентов с остеопорозом. Для более чем 171 тыс. пациентов, включенных в первый метаанализ по 6 публикациям, был рассчитан риск переломов, который для приверженных бисфосфонатам пациентов оказался на 46% ниже, чем для неприверженных (при MPR на тему

Ссылка на основную публикацию
Сонный ребенок или синдром «хорошего малыша»
Почему младенцы практически все время спят? Спокойный сон необходим не только самим малышам, но и их родителям. Многие из тех,...
Современные подходы к нормализации давления Еженедельник АПТЕКА
Список препаратов для снижения давления нового поколения Проблема повышенного артериального давления становится все более острой ввиду ежегодного увеличения пациентов с...
Современные эндопротезы суставов характеристика, скрок службы, стоимость
Эндопротезирование коленного сустава Эндопротезированием коленного сустава называется операция, направленная на замену поврежденного сустава на искусственный имплантат. Хирургическое вмешательство показано при...
Соотношение SpO2 FiO2 при поступлении в больницу является показателем раннего развития острого респ
Индекс оксигенации формула ЦЕЛИ Рассмотреть способ расчета давления кислорода в альвеолах. Рассмотреть способ расчета следующих показателей оксигенации: альвеолярно-артериальной разницы по...
Adblock detector