Спрей Лидокаин инструкция по применению и аналоги, сколько действует обезболивающее, применение мест

«Лидокаин» (спрей): инструкция по применению, состав, аналоги, показания и противопоказания

  • 15 Ноября, 2018
  • Прочие препараты
  • Наталья Бардо

Лидокаиновый спрей — это средство, которое, по мнению многих специалистов в области медицины, должно присутствовать в каждой аптечке. Какие особенности характерны для него? Как использовать аэрозоль «Лидокаин» и что необходимо соблюдать при таком процессе? Рассмотрим все это и некоторые другие моменты далее.

Общие сведения

Рассматриваемое средство является незаменимым при протекании болезненных процессов в организме. Спектр его воздействия довольно широк — средство применяется при многих патологических состояниях и заболеваниях, из-за чего оно столь популярно среди представителей российского населения.

Лидокаиновый спрей производится российской фармацевтической компанией «Фармстандарт». На сегодняшний день он выпускается в небольших стеклянных пузырьках с распылителем, объемом 50 мл. Препарат представлен в жидкой форме, а жидкость имеет прозрачный цвет. При открытии флакона с ним, чувствуется характерный ментоловый аромат, обеспеченный добавлением в состав масла перечной мяты.

Название препарата на латыни — Lidocain.

Состав

Основным компонентом в составе «Лидокаин» (спрей) является гидрохлорид лидокаина. В общей сложности во всем флаконе содержится 3,8 г, а в одной дозе — 4,8 мг данного вещества. Гидрохлорид лидокаина является основным активно действующим компонентом, который осуществляется снижение порога чувствительности болевых рецепторов. Он относится к группе анестетических и антиаритмических средств.

Кроме основного действующего компонента, в составе рассматриваемого средства имеются и вспомогательные. В их числе выступают: пропиленгликоль, спирт (96%-й этанол), а также масло перечной мяты, которое также обладает успокаивающим эффектом.

Специалисты в области медицины считают положительным качеством рассматриваемого средства то, что в его составе нет фреона, который имеется в большей части препаратов, оказывающих аналогичное воздействие.

Фармакокинетика и фармакодинамика

В инструкции к лидокаиновому спрею отмечается то, что данное средство отлично воздействует на мягкие ткани, препятствуя их раздражению. Основной особенностью медикамента является то, что оно способствует расширению сосудов в том месте, где оно было применено. Специалисты в области медицины отмечают, что в случае использования рассматриваемого средства на ранее воспаленном участке действие основного вещества препарата может в значительной мере ослабиться.

После нанесения на пораженный участок, всасывание основных активных компонентов средства производится почти сразу же и в полном объеме. Следует подметить, что при нанесении средства необходимо в точности соблюдать его допустимую дозировку, т.к., в противном случае, имеется риск возникновения побочных эффектов.

После применения «Лидокаина» (спрей) все его основные компоненты проходят процесс метаболизации в печени, а затем выводятся почками.

Показания к использованию

Как уже отмечалось выше, спектр действия рассматриваемого препарата довольно велик. В классическом варианте его применяют перед проведением гинекологических манипуляций, а также незадолго до гастроскопии. Также это средство активно используется для лечения горла, блокады нервных узлов, а также для обезболивания простых операций (например, при удалении аденоидов и миндалин).

Следует отметить, что «Лидокаин» — это средство, которое широко применяется в некоторых других сферах. В частности, его используют для обезболивания секса (в особенности анального), а также для продления полового акта. Некоторые представительницы прекрасного пола приспособились пользоваться спреем для того, чтобы снизить уровень дискомфорта при проведении депиляции.

Средство широко используется в современной стоматологии — доктора обрабатывают им десна для того, чтобы введение иглы не сопровождалось болезненными ощущениями.

Рассмотрим далее основные способы использования данного спрея.

«Лидокаин» при геморрое

В инструкции по применению «Лидокаина» (спрей) говорится то, что данное средство отлично помогает бороться с болезненными ощущениями, вызванными геморроем. В данной ситуации средство выступает в роли пролонгатора, т.е. на длительной основе устраняет боль.

В том случае, если геморрой проявляется в хронической форме, то аэрозоль «Лидокаин» применяется исключительно для купирования боли, но не для лечения самого воспаления. Если в определенный момент наступает обострение болезни, то процесс обезболивания осуществляется в мягкой форме, избавляя человека от острой симптоматики.

Для того чтобы устранить болезненные ощущения, надо поднести спрей к проблемной зоне и распылить средство одним нажатием. При каждом таком нажатии распыляется около 5 мг активного вещества, чего вполне достаточно для значительного смягчения неприятных симптомов. При нанесении средства следует помнить о том, что повышенная его концентрация в кровяной плазме приведет к неблагоприятным последствиям, вызванным передозировкой.

Использование для лечения горла

Обезболивающий спрей «Лидокаин» широко используется для лечения слизистой оболочки в области горла. В отзывах, оставленных в адрес средства, говорится то, что оно прекрасно помогает справляться с устранением болезненных ощущений при ангине, а также при воспалении миндалин.

Для того чтобы средство помогло, надо распылить одну его дозу на проблемную зону. После нанесения вещества на слизистую оболочку горла, нельзя употреблять пищу и пить напитки в течение 2 часов. Также в это время не рекомендуется использовать другие препараты местного воздействия.

Нанесенное средство должно впитаться очень быстро, о чем будет свидетельствовать исчезновение ощущения покалывания в горле, которое возникает сразу же после нанесения препарата на слизистую.

«Лидокаин» в гинекологии

Для того, чтобы обезболить процедуру гинекологического осмотра, большинство специалистов в данной сфере предпочитают использовать «Лидокаин». Чтобы добиться желаемого результата, используется повышенная дозировка средства — около 4-5 его доз. Специалисты уверяют, что в данном случае полностью исключена передозировка средством, так как оно применяется наружно.

Продление полового акта с помощью спрея

В инструкции по применению «Лидокаина» (спрей для мужчин) говорится то, что данное средство можно использовать для продления полового акта. Для этого его следует распылить на эрегированный половой член и подождать около минуты — спустя указанное время чувствительность нервных окончаний, расположенных на органе, спадет. Практики отмечают, что при использовании такого метода продления полового акта желательно надевать презерватив. В противном случае средство попадет на слизистую влагалища партнерши, из-за чего она утратит долю чувствительности — в этой ситуации женщина не сумеет получить наслаждение в полной мере.

Специалисты в области медицины не рекомендуют использовать спрей «Лидокаин» для продления полового акта слишком часто, так как это впоследствии негативно скажется на потенции мужчины.

Использование для депиляции

Говоря о необычных способах использования рассматриваемого спрея, следует отметить то, что он широко применяется в ходе проведения депиляции. Представительницы прекрасного пола уверяют, что небольшая его дозировка способна в значительной мере ослабить болезненные ощущения, которыми сопровождается данный процесс. Уникальность данного препарата состоит в том, что его можно наносить даже на интимные зоны.

Процесс применения средства для проведения безболезненной депиляции должен производиться по-особенному. На первоначальном этапе средство надо распылить на определенный участок кожи, растереть, а затем покрыть кожу в этом месте тканью для того, чтобы активные компоненты препарата не испарились. Данная манипуляция также позволяет улучшить проводимость этих компонентов в кожу, благодаря чему будет обеспечен лучший эффект.

Только через 1,5 часа после наложения повязки можно начинать процесс удаления волос — он будет полностью безболезненным. Перед началом его проведения повязку надо снять, удалить оставшееся средство, и только после обработки кожи антисептиком можно начинать процедуру эпиляции.

Читайте также:  Артроз голеностопного сустава - лечение, причины и симптомы

В инструкции по применению для «Лидокаина» (спрей) сказано, что даже при наружном использовании рассматриваемого средства надо строго соблюдать допустимую дозировку. Специалисты в области медицины допускают применять не более 40 доз для тела, масса которого составляет 70 кг.

Другие сферы применения

Рассматриваемый спрей широко используется в офтальмологии перед проведением различных манипуляций. Для того чтобы в достаточной мере обезболить процесс, достаточно всего 1-2 доз.

При проведении небольших операций многие специалисты в области медицины также используют «Лидокаин». Для получения желаемого результата в виде обезболивания это средство применяется в довольно крупном объеме — около 15-20 нажатий. Введенное средство будет действовать недолго — около 5-10 минут, но этого оказывается вполне достаточно для многих манипуляций.

На аптечных прилавках «Лидокаин» представляется не только в форме спрея, но еще и в виде мази, крема и геля — данные продукты рекомендуются к использованию в случае возникновения неприятных болезненных симптомов в костях и суставах, а также в мышцах тела.

Побочные эффекты

В том случае, если допущенная дозировка спрея была значительно превышена, человек может ощутить побочные эффекты. Медики отмечают, что они, как правило, проявляются в виде головокружений, тошноты и рвоты. В некоторых случаях могут наблюдаться даже проблемы со зрением, а также галлюцинации.

В числе побочных эффектов от использования чрезмерной дозы «Лидокаина» может возникнуть сонливость, а также значительное понижение частоты сердцебиения (или, наоборот, его учащение). Порой пациенты могут наблюдать онемение языка, а также трудности в дыхании.

В том случае, если «Лидокаин» применялся ректально, можно столкнуться с непроизвольными дефекациями. Как показывает практика, многие представители сильного пола используют данное средство для того, чтобы продлить половой акт — при злоупотреблении препаратом с такой целью могут наблюдаться некоторые проблемы с потенцией.

Противопоказания

В инструкции по применению «Лидокаина Асепт» (спрей) указывается ряд противопоказаний — ситуаций, при которых применение препарата категорически запрещено. В их числе, в первую очередь, отмечены те случаи, когда человек имеет индивидуальную непереносимость главного компонента препарата — лидокаина.

При выборе данного средства отдельное внимание также надо уделить относительным противопоказаниям, на которые указывают специалисты в области медицины. К их числу относятся те ситуации, когда человек имеет некоторые проблемы с работой печени и почек. Противопоказаниями к применению спрея являются частые кровотечения, брадикардия, а также пониженное артериальное давление.

Доктора также рекомендуют использовать указанное средство с большой долей осторожности людям, пребывающим в пожилом возрасте, а также тем, кто страдает от сердечной недостаточности.

«Лидокаин» для детей и беременных

Можно ли беременным использовать спрей «Лидокаин»? В инструкции по применению, прилагающейся к данному средству, сказано то, что его категорически нельзя использовать как женщинам, пребывающим в состоянии беременности, так и тем, кто осуществляет грудное вскармливание. Это связано с тем, что лидокаин, основной компонент лекарства, вместе с материнским молоком проникнет в организм ребенка и окажет на него негативное воздействие. Отсюда назревает вопрос: можно ли использовать детям спрей «Лидокаин»? В инструкции по применению говорится о том, что такие действия допустимы, но только в отношении тех детей, которые достигли 8-летнего возраста.

Взаимодействие с другими препаратами

Рассматриваемое средство может действовать менее активно, если использовать его в сочетании с несовместимыми препаратами. К числу таковых относятся, прежде всего, ингибаторы МАО, а также те, которые относятся к группе бета-адреноблокаторов. Категорически не рекомендуется использование средства со снотворными и препаратами, обладающими седативным свойством. Также «Лидокаин» не сочетается с барбитуратами и «Пропафеноном».

Риск возникновения побочных эффектов в значительной мере повышается в том случае, если наряду с «Лидокаином» в курсе лечения присутствует циметидин, который, как правило, встречается в составе блокаторов гистаминового типа.

Стоимость препарата и аналоги

Средняя стоимость «Лидокаина» в российских аптеках составляет около 250 рублей за флакон объемом 50 мл. Продается данное средство исключительно по рецепту доктора.

Современные фармацевтические компании предлагают целый ряд аналогов данного средства, которые имеют подобный состав и оказывают аналогичное воздействие. К их числу относятся такие препараты, как «Новокаин», «Стрепсилс», «Геликаин», а также «Динексан». Все они также представлены в форме спрея.

Отзывы о «Лидокаине»

В инструкции по применению средства говорится о том, что «Лидокаин» — это очень надежный препарат, который позволяет обезболить практически все процессы. В особенности его применение ценят поклонники анального секса. Однако практики не рекомендуют использовать его неопытным партнерам, так как в такой ситуации в процессе введения полового члена совершенно не будет чувствоваться боль, а отсутствие контроля над этим очень часто влечет за собой такое неприятное последствие, как разрыв ануса.

По словам пациентов, «Лидокаин» отлично снимает болевые ощущения в области горла при ангине, но следует помнить о том, что действие данного средства направленно на лечение проблемы, а на блокирование неприятных ощущений. В целом, рассматриваемый препарат отлично подходит для слизистых оболочек, расположенных на любом участке тела.

Массу положительных отзывов данное средство получает в свой адрес от женщин, которые испытывают его для обезболивания процесса депиляции. Единственным его недостатков является то, что при постоянном использовании средство не дает 100% гарантии успеха.

Как говорится в отзывах о «Лидокаине» (спрей), в инструкции по применению, приложенной к этому средству, указывается то, что препарат отлично справляется с болезненными ощущениями, сопровождающим получение ожогов, а также процесс их заживления. Некоторые россияне приспособились купировать зубную боль до того момента, пока появится возможность посетить стоматолога. Однако в комментариях говорится и то, что злоупотреблять таким способом не стоит, ведь зубная боль, несомненно, имеет свой источник, который надо устранять у доктора, а не купировать при помощи подручных средств.

Лидокаин (Lidocain) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лидокаин

Спрей для местного применения дозированный в виде почти бесцветного спиртового раствора с характерным ментоловым запахом.

1 доза 1 фл.
лидокаин4.6 мг3.8 г

Вспомогательные вещества: масло листьев мяты перечной, пропиленгликоль, этанол 96%.

38 г (650 доз) — флаконы темного стекла вместимостью 50 мл (1) с дозирующим насосом с распылительной головкой — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местный анестетик для поверхностной анестезии. Действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.

Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.

Фармакокинетика

Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта). Степень всасывания препарата определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Время достижения С mах при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей — 10-20 мин.

Связывание с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Распределяется быстро (Т 1/2 фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т 1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно.

Читайте также:  Болит ушная раковина снаружи

Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины.

При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Показания препарата Лидокаин

Для терминальной (поверхностной) анестезии слизистых оболочек.

  • обезболивание области укола перед местной анестезией;
  • наложение швов на слизистой оболочке;
  • удаление подвижных молочных зубов;
  • удаление зубного камня;
  • анестезия десны перед фиксацией коронки или мостовидного протеза;
  • у детей при операции иссечения уздечки языка и вскрытии кист слюнных желез.

  • операции на носовой перегородке;
  • проведение электрокоагуляции.

В акушерстве и гинекологии:

  • эпизиотомия и обработка разреза;
  • удаление швов;
  • вмешательства на влагалище и шейке матки.

При инструментальных и эндоскопических исследованиях:

  • введение зонда, ректоскопия, интубация и др.;
  • рентгенографическое обследование (для устранения тошноты и глоточного рефлекса).

В хирургии и дерматологии:

  • в качестве анальгезирующего лекарственного средства при ожогах (включая солнечные), небольших ранах (в т.ч. царапинах);
  • поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Препарат применяют местно, наружно. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности.

1 доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 4.8 мг лидокаина.

Во избежание высокой концентрации лидокаина в плазме крови следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-2 распылений, хотя в акушерстве применяются и 15-20 распылений или более (максимальная доза — 40 распылений/70 кг массы тела).

Рекомендуемые дозы при различных показаниях:

Область применения Доза (число распылений)
Стоматология1-3
Хирургия полости рта1-4
Оториноларингология1-4
Эндоскопия2-3
Акушерство15-20
Гинекология4-5
Дерматология1-3

Препарат можно также наносить при помощи смоченного в нем ватного тампона.

При проведении стоматологических процедур и операций у детей Лидокаин спрей предпочтительно наносить при помощи ватного тампона, что позволяет избежать испуга при распылении препарата, а также ощущения покалывания (обычного побочного эффекта).

Побочное действие

Местные реакции: ощущение легкого покалывания, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин); могут наблюдаться преходящая эритема, отек и нарушения чувствительности.

Аллергические реакции: очень редко — крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в исключительных случаях — анафилактический шок. Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой аллергической реакции.

Частота системных эффектов после местного применения препарата чрезвычайно мала, т.к. в кровоток может попасть лишь очень небольшое количество активного вещества.

Со стороны ЦНС: очень редко — нервное возбуждение, системное головокружение, бессонница, потеря сознания и паралич дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца.

Противопоказания к применению

  • применение для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет;
  • повышенная чувствительность к лидокаину и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при инструментальных исследованиях (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением, местной инфекции в области применения, травме слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, тяжелой соматической патологии, эпилепсии, брадикардии, нарушении сердечной проводимости, нарушении функции печени, тяжелом шоке, у детей младшего детского возраста, пациентов пожилого возраста, при беременности и в период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Результаты контролируемых клинических исследований у беременных отсутствуют. При необходимости применения местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, лидокаин спрей можно применять при беременности.

Лидокаин выделяется с грудным молоком, однако после местного применения в обычных терапевтических дозах его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени.

Применение у детей

У детей в возрасте до 2 лет препарат предпочтительно применять путем нанесения тампоном, что позволяет избежать страха, появляющегося при распылении, а также ощущения жжения.

Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых.

Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет .

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение на глотку требует особого внимания.

Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.

Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.

В случаях применения спрея при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.

Препарат следует применять с осторожностью у больных эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.

Препарат в более низких дозах следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — в соответствии с возрастом и общим состоянием.

У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин спрей рекомендуется наносить ватным тампоном, смоченным в препарате.

Во время нанесения препарата флакон следует держать по возможности вертикально. Спрей не должен попадать в глаза. Флакон не вскрывать, не нагревать.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение АД, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца.

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) дальнейшее введение прекращают, переводят пациента в горизонтальное положение; назначают ингаляцию кислорода; при судорогах — в/в 10 мг диазепама; при брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.).

Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).

При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.

Курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию.

Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.

При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания пациента.

Условия хранения препарата Лидокаин

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C .

Лидокаин

Фармдействие

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены угнетением диастолической деполяризации в волокнах Пуркинье, подавлением эктопических очагов возбуждения, снижением автоматизма. На скорость быстрой деполяризации лидокаин не воздействует или же незначительно понижает ее. Лидокаин повышает проницаемость оболочки клеток для ионов калия, делает быстрее процесс реполяризации и короче потенциал действия. Лидокаин возбудимость синусно-предсердного узла не меняет, немного воздействует на сократимость и проводимость миокарда. При введении внутривенно действует коротко и быстро (10–20 минут). Механизм местноанестезирующего свойства лидокаина заключается в стабилизации мембран нейронов, уменьшении их проницаемости для ионов натрия, это не допускает возникновения потенциала действия и проведения импульсов. В слабощелочной среде тканей лидокаин быстро гидролизуется и после короткого латентного периода оказывает действие в течение 1 – 1,5 часов. При воспалении анестезирующая активность лидокаина снижается из-за кислой среды в месте воспаления.
При всех видах местного обезболивания лидокаин эффективен. Лидокаин раздражающего действия на ткани не оказывает, расширяет сосуды; возможен антагонизм с ионами кальция. При введении внутривенно максимальная концентрация создается через 45 – 90 секунд, при введении внутримышечно – через 5 – 15 минут. Довольно быстро лидокаин всасывается со слизистой оболочки полости рта или верхних дыхательных путей (максимальная концентрация достигается через 10–20 минут). При приеме лидокаина внутрь биодоступность составляет лишь 15–35% (из-за эффектов «первого прохождения» через печень). С белками плазмы связывается на 50–80%. В крови стабильная концентрация достигается через 3–4 часа при непрерывном введении внутривенно (у пациентов с острым инфарктом миокарда — через 8–10 часов). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Лидокаин легко проникает через различные барьеры, включая и гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, поступает в грудное молоко. Сначала лидокаин поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (легкие, сердце, мозг, селезенка, печень), далее — в мышечную и жировую ткани.
Время полувыведения при внутривенном болюсном введении составляет 1,5–2 часа (3 часа у новорожденных), при длительных внутривенных инфузиях — до 3 часов и даже больше. При нарушении работы печени время полувыведения лидокаина может увеличиваться более чем в 2 раза. Почти полностью и быстро лидокаин метаболизируется в печени (с мочой в неизмененном виде выводится меньше 10%) в процессе окислительного N-дезалкилирования, в этом процессе образуются активные метаболиты (глицинксилидин и моноэтилглицинксилидин), которые имеют время полувыведения соответственно 10 часов и 2 часа. У больных с хронической почечной недостаточностью возможно накопление в организме метаболитов лидокаина. Длительность действия лидокаина при внутривенном введении составляет 10–20 минут при внутримышечном введении и 60–90 минут. При использовании местно в виде пластин на неповрежденную кожу терапевтический эффект, достаточный для снятия боли, возникает, при этом системные эффекты не развиваются.

Показания

Фибрилляция желудочков; желудочковые тахиаритмии и экстрасистолии, в том числе и в послеоперационном периоде, и при остром инфаркте миокарда; все виды местной анестезии, включая и поверхностную, инфильтрационную, проводниковую, эпидуральную, спинальную, интралигаментарную при проведении болезненных манипуляций, оперативных вмешательств, инструментальных и эндоскопических исследований; в виде пластин — миозит, болевой синдром при поражениях позвоночника, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, блокады сердца (внутрижелудочковая, AV, синусно-предсердная), слабость синусного узла, кардиогенный шок, WPW-синдром, миастения, тяжелые болезни печени, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог при использовании лидокаина.

Дозирование

Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от клинической ситуации, показаний и применяемой лекарственной формы. При аритмиях: внутривенно (в течение 3–4 минут) струйно 50–100 мг со скоростью 25–50 мг/мин, далее со скоростью 1–4 мг/мин капельно; внутримышечно 4,3 мг/кг массы тела, возможно повторно введение через 1 – 1,5 часа; для внутривенного и внутримышечного введения максимальная доза для взрослых равна до 300–400 мг в течение 1 часа; максимальная суточная доза составляет 2000 мг. Детям со скоростью 25–50 мг/мин вводят струйно 1 мг/кг, через 5 минут возможно повторить введение (суммарная доза не должна быть больше 3 мг/кг), далее вводят со скоростью 30 мкг/кг/мин; максимальная суточная доза составляет 4 мг/кг. Поверхностная анестезия — 2–10% раствор (не более 200 мг — 2 мл). Инфильтрационная анестезия взрослым используется 0,5% раствор, проводниковая — 1–2% раствор. Максимальная общая доза составляет 300–400 мг. В офтальмологии вводят по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 секунд. Местно (аэрозоль, гель, спрей, пластины). Детям до 2 лет для поверхностной анестезии назначают, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы (4,8–9,6 мг). Пластины наклеивают на кожу, покрывая болезненную поверхность. После нанесения пластины нужно сразу вымыть руки. В течение 12 часов пластина может находиться на коже. Далее ее снимают и делают перерыв в 12 часов. Одновременно можно использовать не больше 3 пластин.
Для пролонгирования действия лидокаина можно добавить на 5–10 мл лидокаина 1 каплю 0,1% раствора адреналина. Необходимо соблюдать осторожность при приеме лидокаина пациентам с заболеваниями почек, печени, тяжелой сердечной недостаточностью с нарушением сократимости, гиповолемией, генетической предрасположенностью к злокачественной гипертермии. Детям, ослабленным больным, пожилым пациентам необходима в соответствии с физическим статусом и возрастом коррекция дозы. При введении лидокаина в васкуляризированные ткани необходимо проводить аспирационную пробу. Использовать лидокаин местно в области инфекции или травмы необходимо осторожно. Если во время использования пластины возникло покраснение кожи или чувство жжения, то пластину необходимо снять и не использовать пока не пройдет покраснение или жжение. Сразу после использования пластины необходимо уничтожить, чтобы их не смогли достать дети или домашние животные.

Побочные эффекты

Нервная система и органы чувств: возбуждение или угнетение центральной нервной системы, нервозность, мелькание «мушек» перед глазами, эйфория, светобоязнь, головная боль, сонливость, головокружение, диплопия, шум в ушах, нарушение сознания, остановка или угнетение дыхания, тремор, дезориентация, мышечные подергивания, судороги (возможность их развития увеличивается при гиперкапнии и ацидозе);
система кровообращения: нарушение проводимости сердца, синусовая брадикардия, поперечная блокада сердца, повышение или понижение артериального давления, коллапс;
система пищеварения: тошнота, рвота;
аллергические реакции: анафилактический шок, генерализованный эксфолиативный дерматит, контактный дерматит (кожная сыпь, гиперемия в месте нанесения, зуд, крапивница), ангионевротический отек, кратковременное жжение в месте действия аэрозоля или в месте приложения пластины;
прочие: ощущение холода, жара или онемения конечностей, угнетение иммунной системы, злокачественная гипертермия.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы увеличивают возможность появления гипотензии и брадикардии при совместном использовании с лидокаином. Бета-адреноблокаторы и норэпинефрин, за счет снижения печеночного кровотока, уменьшают клиренс лидокаина (возрастает токсичность лидокаина), глюкагон, изопреналин — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин увеличивает содержание лидокаина в плазме. Барбитураты, за счет индукции микросомальных ферментов, активируют деградацию лидокаина и, тем самым, понижают его активность. Противосудорожные препараты (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию лидокаина в печени. Антиаритмики (верапамил, аймалин, амиодарон, хинидин) потенцируют кардиодепрессию при совместном использовании с лидокаином. Совместное использование лидокаина и новокаинамида может вызывать галлюцинации и возбуждение центральной нервной системы. Лидокаин усиливает угнетающее влияние снотворных и наркозных препаратов на дыхательный центр, углубляет миорелаксацию, которая вызывается курареподобными препаратами, ослабляет кардиотоническое воздействие дигитоксина. Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию лидокаина.

Особые указания

Ограничения к применению

Кормление грудью, беременность, возраст более 65 лет, прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности, ослабленные больные, состояния, которые сопровождаются понижением печеночного кровотока; нарушения целостности кожи (в месте использования пластин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Можно использовать лидокаин во время грудного вскармливания и при беременности, если ожидаемые эффекты терапии для матери выше возможного риска для ребенка или плода.

Передозировка

При передозировке лидокаином возникают психомоторное возбуждение, общая слабость, головокружение, гипотензия, тремор, кома, тонико-клонические судороги, коллапс, угнетение центральной нервной системы, AV блокада, остановка дыхания. Необходимо: прекращение приема лидокаина, оксигенотерапия, легочная вентиляция, прием противосудорожных препаратов, вазоконстрикторов (мезатон, норадреналин), при развитии брадикардии — холинолитики (атропин); при необходимости проведение реанимационных мероприятий, интубации легких, ИВЛ. Диализ неэффективен.

Ссылка на основную публикацию
Спрей Аквамарис для детей — как правильно промывать нос
Аквамарис от насморка Простудные заболевания сопровождаются неприятными симптомами. Один из которых – это насморк. Избавиться от соплей можно с помощью...
Список самых лучших капель, которые дают кошкам во время течки Мир кошек
Как успокоить кошку когда она гуляет и помочь во время течки? Изоляция Не самый действенный способ успокоить кошку в домашних...
Список успокоительных средств, отпускаемых без рецептов
Успокоительные На сегодняшний день, когда стресс стал неотъемлемой составляющей нашей жизни, успокоительные препараты приобрели высокую популярность и очень часто используются...
Спрей и капли Гриппферон инструкция по применению, цена, отзывы при беременности и для детей
Гриппферон Регистрационное удостоверение Минздравсоцразвития РФ, Рег. № 000089/01 от 10.02.2006 г. и Рег. № ЛП-001503 от 15.02.2012 г. Новости компании...
Adblock detector