Теркуроний; инструкция по применению, описание

Теркуроний

Показания к применению

Релаксация скелетной мускулатуры при общей анестезии с интубацией трахеи и ИВЛ (операции средней и большой продолжительности в условиях общей анестезии с ИВЛ у взрослых).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность, невозможность интубации трахеи и проведения ИВЛ, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Применяют только при интубационной общей анестезии и при наличии всех условий для проведения ИВЛ. С целью поддержания миорелаксации в условиях ИВЛ вводят в/в, сразу после завершения интубации трахеи (на фоне применения миорелаксанта типа дитилина) в дозе 0.2 мг/кг.

При нейролептанальгезии — 0.15 мг/кг, у ослабленных больных — 0.1 мг/кг. При появлении клинических или электромиографических признаков недостаточности миорелаксации вводят повторно в дозе 0.05-0.7 мг/кг. Декураризацию производят прозерином или галантамином в обычных дозах. В условиях остаточной кураризации введение прозерина в дозе 1-2 мг через 5-10 мин приводит к восстановлению мышечного тонуса и адекватного дыхания. Деблокирующая эффективность прозерина может быть ослаблена в тех случаях, когда для поддержания миорелаксации, наряду с теркуронием, используются миорелаксанты типа дитилина.

Фармакологическое действие

Недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия. Нервно-мышечная блокирующая активность в несколько раз выше активности d-тубокурарина, способность блокировать передачу в вегетативных ганглиях в несколько раз слабее, чем у d-тубокурарина.

Побочные действия

Мидриаз, кратковременное снижение АД, аллергические реакции.

Прозерин-дарница : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: neostigmine methylsulphate;

1 мл раствора содержит прозерина 0,5 мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Описание

Фармакологическое действие

Прозерин-Дарница — синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким родством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурным тождеством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По прошествию этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холенергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, имеет прямое возбуждающее влияние на скелетные мышцы. Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и пищеварительного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика

Прозерин является четвертичным аммониевым соединением и плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 минут. Связь с белками (альбумином) плазмы крови — 15-25 %. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не имеет центрального действия. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50 % — в неизмененном виде и 30 % — в виде метаболитов). Период полувыведения (Тш) при внутримышечном введении — 51-90 минут, при внутривенном введении — 53 минуты.

Читайте также:  Можно ли пиво при грудном вскармливании кормящим мамам

Показания к применению

Миастения, миастенический криз; атония кишечника; атония мочевого пузыря; устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата; эпилепсия; гиперкинезы; ваготомия; ишемическая болезнь сердца; стенокардия; аритмии; брадикардия; бронхиальная астма; выраженный атеросклероз; тиреотоксикоз; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; перитонит; механическая обструкция пищеварительного тракта и мочевыводящих путей; гипертрофия предстательной железы, протекающая с дизурией; острый период инфекционного заболевания; интоксикации у резко ослабленных детей, одновременное применение с деполяризирующими миорелаксантами.

Беременность и период лактации

Строго контролируемых исследованйй по применению прозерина беременным женщинам не проводилось. Применение возможно только в случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерина следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Препарат применять внутримышечно или подкожно в дозе 1-2,5 мг с интервалами в течение дня. Продолжительность действия обычно составляет от 2 до 4 часов. Общая суточная доза обычно составляет 5-20 мг, но для некоторых пациентов могут потребоваться более высокие дозы.

Новорожденные: на начальном этапе препарат применять в дозе 0,1 мг в виде инъекций внутримышечно. После этого дозу подбирают индивидуально, обычно 0,05-0,25 мг или 0,03 мг/кг препарата внутримышечно каждые 2-4 часа. Вследствие особого характера заболевания у новорожденных суточная доза препарата может быть снижена вплоть до полной отмены.

Дети до 12 лет: препарат применять в дозе 0,2-0,5 мг в виде инъекций по необходимости. Дозировка препарата должна быть скорректирована в соответствии с реакцией пациента. Как антидот при передозировке недеполяризирующими миорелаксантами.

Взрослые и дети: прозерин применять в дозе 0,05-0,07 мг/кг массы тела, атропин — в дозе 0,02-0,03 мг/кг массы тела. Инъекция прозерина проводить медленно внутривенно в течение одной минуты. Как правило, для полного устранения действия недеполяризующих миорелаксантов достаточно 5-15 минут. Максимальная рекомендуемая доза прозерина составляет для взрослых 5 мг, для детей — 2,5 мг.

Атропин и прозерин могут быть введены одновременно, кроме пациентов-с брадикардией, которым необходимо увеличить пульс до 80 уд/мин при помощи атропина перед введением прозерина.

Если есть возможность спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости прозерин не применять.

Взрослые: препарат прменять подкожно или внутримышечно в дозе 0,5-2,5 мг.

Дети: препарат прменять инъекционно в дозе 0,125-1 мг. Дозы могут быть изменены в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

Побочное действие

Кардиальные нарушения: аритмия, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении). Неврологические нарушения: головная боль, головокружение, потеря сознания, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия.

Нарушения со стороны органов зрения: миоз, нарушения зрения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции.

Нарушения пищеварительного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, непроизвольное опорожнение.

Нарушения со стороны мочевыводящей системы: учащение мочеиспускания, непроизвольное мочеиспускание.

Нарушения со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: высыпания, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, включая анафилактический шок. Прочие: усиление потоотделения, ощущение жара, слезотечение, артралгия.

Передозировка

Симптомы: связаные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия, брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение координации, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение артериального давления, тревога, паника. Очень высокие дозы могут вызвать ажитацию, нетерпеливость. Смерть может наступить вследствие остановки сердца или паралича дыхания, отека легких. У больных миастенией gravis, у которых более возможна передозировка, подергивания мышц и парасимпатомиметические эффекты отсутствуют или слабо выражены, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.

Читайте также:  Медицинский шприц – назначение, материалы и упаковка

Лечение: первостепенное значение имеет поддержание адекватного дыхания. Может потребоваться трахеостомия, бронхиальнаяа аспирация или постуральный дренаж; при необходимости может использоваться искусственная вентиляция легких или оксигенация. Введение прозерина должно быть прекращено немедленно, внутривенно вводят 1-4 мг атропина сульфата. Дополнительные дозы атропина могут вводится через каждые 5-30 минут, необходимые для оценки мускариновых симптомов. Следует избегать передозировки атропина, так как могут образовываться вязкий секрет и бронхиальные пробки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:

с препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпшептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуанетидином — снижение эффективности прозерина; с м-холиноблокаторами — ослабление м-холиномиметических эффектов прозерина; с деполяризирующими миорелаксантами — удлинение и усиление действия последних; с антидеполяризирующими миорелаксантами — ослабление действия последних. Прозерин используется в качестве антидота при передозировке антидеполяризирующими миорелаксантами;

с другими антихолинэстеразными препаратами — усиление токсичности;

с м-холиномиметиками — нарушение функции пищеварительного тракта, токсичное влияние на нервную систему; — •» :

с /3-адреноблокаторами — усиление брадикардии; с эфедрином — потенцирование действия прозерина.

С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона,

глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами.

Меры предосторожности

У пациентов, получивших прозерин внутривенно, может развиться брадикардия вплоть до асистолии, если предварительно или одновременно не ввести атропин. Особое внимание следует уделить пациентам с брадикардией, нарушениями ритма или окклюзией коронарных артерий в анамнезе.

При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза, дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики из-за схожести симптоматики.

Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о приеме прозерина.

Прозерин не следует назначать во время анестезии с применением циклопропана или галотана, хотя он может быть использован после отмены этих препаратов.

Введение антихолинэстеразных препаратов пациентам с кишечным анастамозом может провоцировать нарушение целостности анастомоза или утечку содержимого кишечника.

С особой осторожностью следует назначать лекарственное средство больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.

У пациентов, гиперреактивных к прозерину, могут проявиться тяжелые холинергические реакции. В качестве антагониста мускариновых эффектов прозерина применять атропина сульфат.

Специфические требования по дозированию препарата у пожилых людей отсутствуют, однако эти пациенты могут быть более восприимчивы к аритмии, чем молодые.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В период лечения препаратом противопоказано вождение автотранспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Срок годности

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Медикаментозная (фармакологическая) декураризация

Одним из слабых мест при использовании МР является опасность остаточного нервно-мышечного блока в раннем послеоперационном периоде. Причины — длительное восстановление нервно-мышечной проводимости и рекураризация — повторный паралич скелетной мускулатуры, связанный с углублением остаточного действия недеполяризующих МР под влиянием неблагоприятных факторов после восстановления адекватного спонтанного дыхания и тонуса скелетных мышц (А.А. Бунятян и В.М. Мизиков (2006).

Читайте также:  Невроз симптомы (признаки) и причины

Считается, что причиной развития рекураризации служит именно фармакологическая декураризация. Известно, что если антихолинэстеразный препарат действует более продолжительно чем миорелаксант, то рекураризация не развивается.

Восстановление нервно-мышечной проводимости (передачи) после деполяризующего блока, вызванного суксаметонием хлоридом, обычно происходит спонтанно в течение 10-15 мин и не требует применения каких-либо препаратов.

Восстановление НМП, блокированной недеполяризующими МР, происходит самостоятельно по мере диффундирования МР из НМС. Однако существует ряд обстоятельств, при которых иногда требуется либо прерывание НМБ, либо ускорение окончания его действия. В этих случаях проводят медикаментозную (фармакологическую) декураризацию, то есть искусственное прекращение действия недеполяризующих МР антихолинэстеразными препаратам. Традиционно для этого используют обратимые ингибиторы АХЭ: неостигмина метилсульфат (Прозерин ♠ ), эдрофоний (Тензилон ♠ ), реже пиридостигмина бромид (Калимин ♠ , Местинон ♠ и др.). Антихолинэстеразные препараты приводят к накоплению в НМС ацетилхолина, облегчающего нейромышечную проводимость. Механизм действия ингибиторов АХЭ заключается в том, что они связываются с активным центром фермента и блокируют его, не давая возможности реагировать с АЦХ. Антихолинэстеразный препарат при этом подвергается гидролизу, только гораздо медленнее, нежели АЦХ. Если гидролиз АЦХ завершается за 150 мкс, то для гидролиза неостигмина метилсульфата (Прозерин ♠ ) требуется более 30 мин.

Декураризацию следует проводить при наличии хотя бы минимального мышечного тонуса. В противном случае риск рекураризации чрезвычайно высок. Глубину НМБ определяют регистрацией мышечной реакции на стимуляцию периферического нерва. Если миоплегия настолько глубока, что тетаническая стимуляция не вызывает мышечной реакции, то применение любой дозы антихолинэстеразного препарата не позволит быстро восстановить нервно-мышечную проводимость. При передозировке антихолинэстеразные препараты парадоксально потенцируют действие недеполяризующих МР и пролонгируют действие суксаметония хлорида.

Несмотря на свою эффективность, применение ингибиторов холинэстеразы ограничено, во-первых, некоторыми их побочными эффектами, которые являются следствием индукции холинэргических реакций (брадикардия, бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции, гиперсаливация, повышение моторики кишечника, тошнота, рвота и др.), а во вторых, неполным восстановлением НМП.

Неполное восстановление НМП формирует остаточный нейромышечный блок, что может вызвать послеоперационные респираторные расстройства ввиду неполного восстановления тонуса дыхательных мышц, нарушения глотания и откашливания. При отсутствии постоянного наблюдения за больным (например, после поступления из операционной в палату общего профиля), это может иметь для больного самые печальные последствия. Проведенный мета-анализ показал, что частота остаточного блока НМП при использовании МР среднего и длительного действия составляет 11,5% и 35% соответственно. Решение данной проблемы возможно при использовании сугаммадекса.

Сугаммадекс (Брайдан ♠ ) – ЛС, устраняющее нейромышечную блокаду, вызванную МР средней продолжительности действия: рокурония бромидом или векурония бромидом. Он представляет собой иодифицированный водорастворимый гамма-циклодекстрин с липофильной полостью, который селективно связывается с миорелаксантами аминостероидного ряда, что приводит к восстановлению НМП. Образование комплекса сугаммадекс/миорелаксант приводит к уменьшению количества свободно циркулирующего миорелаксанта в плазме, в результате чего освобождаются рецепторы, чувствительные к АЦХ, в результате чего освобождаются рецепторы, чувствительные к АЦХ, и восстанавливается НМП. Сугаммадекс селективно взаимодействует только с аминостероидными МР (рокурония бромид, векурония бромид), на МР бензилизохинолинового ряда (атракурия безилат, цисатракурия безилат) и деполяризующие миорелаксанты он практически не влияет.

Опора деревянной одностоечной и способы укрепление угловых опор: Опоры ВЛ — конструкции, предназначен­ные для поддерживания проводов на необходимой высоте над землей, водой.

Общие условия выбора системы дренажа: Система дренажа выбирается в зависимости от характера защищаемого.

Механическое удерживание земляных масс: Механическое удерживание земляных масс на склоне обеспечивают контрфорсными сооружениями различных конструкций.

Папиллярные узоры пальцев рук — маркер спортивных способностей: дерматоглифические признаки формируются на 3-5 месяце беременности, не изменяются в течение жизни.

Ссылка на основную публикацию
Температура при пневмонии характеристики и особенности течения
Пневмония: самолечение недопустимо! Минздрав Самарской области предупредил жителей региона об увеличении случаев заболевания пневмонией. Зачастую - как осложнений после гриппа....
Тель-Авивский медицинский центр Учащенное сердцебиение
Причины высокого пульса, его симптомы, возможные осложнения и лечение Показания пульса являются очень важными для определения состояния здоровья человека. Они...
Тема «Локальные системы мозга и их функциональная организация»
Кора больших полушарий головного мозга 1. Особенности устройства и деятельности 2. Структура 3. Вертикальная организация 4. Горизонтальная организация 5. Особенности...
Температура у ребенка; (грудничка) 38-39 что делать, как помочь новорожденному
Как не надо лечить ОРЗ Как не надо лечить ОРЗ у детей Острые респираторные заболевания представляют собой самую частую инфекционную...
Adblock detector